Карведилол оригинальный препарат. Карведилол - тева - инструкция по применению

Брутто-формула

C 24 H 26 N 2 O 4

Фармакологическая группа вещества Карведилол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

72956-09-3

Характеристика вещества Карведилол

Альфа- и бета-адреноблокатор. Представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров, в которой бета 1 - и бета 2 -блокирующая активность присуща S(−)-энантиомеру, а альфа 1 -блокирующая — R(+) и S(−)-энантиомерам в равной степени.

Белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в диметилсульфоксиде, растворим в метиленхлориде и метаноле, трудно растворим в 95% этаноле и изопропаноле, незначительно растворим в этиловом эфире, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 406,5.

Фармакология

Фармакологическое действие - антиангинальное, антиоксидантное, гипотензивное, вазодилатирующее .

Блокирует бета- и альфа 1 -адренорецепторы. Блокирующее влияние на бета-адренорецепторы в 10-100 раз больше, чем на альфа 1 -адренорецепторы. Тормозит нейрогуморальную вазоконстрикторную активацию сосудов и сердца. Оказывает выраженный сосудорасширяющий эффект, вследствие артериолярной вазодилатации снижает постнагрузку на сердце. Снижает активность ренина плазмы. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующим свойствами. Тормозит пролиферацию и миграцию гладкомышечных клеток, действуя, по-видимому, на специфические митогенные рецепторы. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание K + , Na + и Mg 2+ в плазме.

При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно. C max достигается через 1 ч. Биодоступность — 25% (эффект «первого прохождения» через печень). При нарушении функции печени и уменьшении эффекта «первого прохождения» биодоступность возрастает до 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность, но увеличивает Т max . У пожилых людей концентрация в плазме примерно на 50% выше, чем у молодых пациентов. Связывается с белками плазмы на 99%. Объем распределения — 2 л/кг. Карведилол экстенсивно метаболизируется в печени, преимущественно путем окисления ароматического кольца и глюкуронизации с участием изофермента CYP2D6 цитохрома Р450. Другие изоферменты — CYP2С 9 и CYP3А 4 — вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита, обладающих бета-адреноблокирующим действием, а также слабой вазодилатирующей активностью (альфа 1 -антагонисты) по сравнению с карведилолом. В доклинических исследованиях показано, что бета-адреноблокирующий эффект 4"-гидроксифенильного метаболита примерно в 13 раз сильнее, чем карведилола. Терминальный Т 1/2 составляет 7-10 ч. Плазменный клиренс — около 590 мл/мин. Экскретируется в основном с желчью, менее 2% выводится с мочой в неизмененном виде.

При артериальной гипертензии снижение АД не сопровождается характерным для бета-адреноблокаторов увеличением ОПСС и изменением почечного кровотока. Продолжительное антиангинальное действие при ИБС связано с уменьшением пред- и постнагрузки. Способствует восстановлению сократительной функции миокарда и улучшению эвакуации крови из полости левого желудочка, уменьшению систолического и конечного диастолического размера левого желудочка. У пациентов с систолической формой застойной сердечной недостаточности увеличивает толерантность к физическим нагрузкам, снижает ЧСС , ОПСС , повышает фракцию выброса левого желудочка, сердечный индекс, уменьшает давление заклинивания легочных капилляров.

По результатам четырех мультицентровых двойных слепых плацебо-контролируемых исследований (n=1094) по изучению карведилола у пациентов с сердечной недостаточностью II и III класса по NYHA* (*NYHA-II: у больных в этой стадии в покое симптомов нет, умеренная физическая нагрузка сопровождается усталостью, сердцебиением и затруднением дыхания (короткий вдох); * NYHA-III: в покое симптомов обычно нет, небольшая физическая нагрузка вызывает симптомы, указанные выше) и фракцией выброса <0,35 (большинство пациентов получали до этого базовую терапию, состоящую из ингибиторов АПФ , диуретиков и дигоксина) карведилол снижал риск смерти больных (на 65%) и частоту госпитализаций (на 38%). В австралийско-новозеландском двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании (n=415) у больных с менее тяжелой сердечной недостаточностью карведилол уменьшал риск смерти на 28%. Эффективность более выражена у пациентов с тахикардией (ЧСС >82 уд./мин) и низкой фракцией выброса (>23%). Терапевтический эффект проявляется и при ишемической этиологии хронической сердечной недостаточности, и у больных с дилатационной кардиомиопатией. При назначении пациентам с дисфункцией левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда отмечалось понижение уровня смертности независимо от причины. Оказывает антиоксидантное действие за счет торможения образования свободных кислородных радикалов, ряд благоприятных метаболических эффектов: понижает уровень триглицеридов, холестерина, липопротеинов низкой плотности и повышает уровень липопротеинов высокой плотности.

При введении в течение двух лет крысам и мышам в дозе 75 мг/кг/сут (в 12 раз превышает МРДЧ) и 200 мг/кг/сут (в 16 раз превышает МРДЧ) соответственно признаки канцерогенности не обнаруживались. При проведении различных тестов на мутагенность (в т.ч. тест Эймса, микроядерный тест in vitro на клетках китайского хомячка, in vivo тест на лимфоцитах человека) получен отрицательный результат.

При изучении на крысах и кроликах показано увеличение постимплантационных потерь при применении у крыс в дозах 300 мг/кг/сут (в 50 раз превышают МРДЧ) и у кроликов в дозах 75 мг/кг/сут (в 25 раз превышают МРДЧ); у крыс при этих дозах отмечалось также снижение массы тела плодов и увеличение частоты пороков развития скелета. Показано, что карведилол и/или его метаболиты проникают в грудное молоко крыс и повышают смертность новорожденных крысят.

Применение вещества Карведилол

Артериальная гипертензия, ИБС (стабильная стенокардия), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия (сАД менее 85 мм рт. ст.), декомпенсированная сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA), требующая назначения инотропных препаратов, вазодилататоров, диуретиков); выраженная брадикардия, AV-блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, кардиогенный шок, хронические обструктивные заболевания легких с бронхоспастическим компонентом, бронхиальная астма (сообщалось о двух летальных исходах вследствие развития астматического статуса после приема однократной дозы карведилола), тяжелые поражения печени.

Ограничения к применению

Стенокардия Принцметала, недавнее ухудшение течения сердечной недостаточности, заболевания периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), сахарный диабет, гипогликемия, феохромоцитома, гипертиреоидизм, проведение общей анестезии, псориаз, нарушение функции почек, пожилой возраст, детский и юношеский возраст (до 18 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).

На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли карведилол в грудное молоко у человека).

Побочные действия вещества Карведилол

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, синкопальные состояния (редко и, как правило, только в начале лечения), мышечная слабость (чаще в начале лечения), расстройства сна, депрессия, парестезия, ксерофтальмия, понижение слезовыделения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, нарушение AV проводимости, постуральная гипотензия, боль в груди, стенокардия, ухудшение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности, обострение симптомов синдрома Рейно, отечный синдром, тромбоцитопения, лейкопения, повышенная кровоточивость и образование кровоподтеков.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, обстипация, повышение уровня трансаминаз в крови.

Со стороны респираторной системы: заложенность носа, чиханье, одышка (у предрасположенных больных), бронхоспастические реакции.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение мочеиспускания, гематурия, острая почечная недостаточность.

Аллергические реакции: кожные высыпания, в т.ч. аллергическая экзантема, крапивница, зуд.

Прочие: отеки и боль в конечностях, увеличение массы тела, гипергликемия, гипербилирубинемия, гиперхолестеринемия, гриппоподобный синдром, обострение симптомов псориаза.

Взаимодействие

Потенцирует действие других антигипертензивных средств или ЛС , оказывающих гипотензивный эффект в качестве побочного действия. Препараты с бета-адреноблокирующими свойствами могут могут усиливать гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС , при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться (рекомендуется регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови). При применении совместно с сердечными гликозидами, диуретиками и/или ингибиторами АПФ возможно замедление AV проводимости. Увеличивает содержание дигоксина в сыворотке крови. Общие анестетики (Циклопропан, диэтиловый эфир, трихлорэтилен) усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола. Фенобарбитал, рифампицин и другие средства, ингибирующие микросомальные ферменты, ускоряют метаболизм и снижают концентрацию в плазме. Диуретики и ингибиторы АПФ потенцируют гипотензию. С осторожностью следует использовать с антиаритмическими ЛС и БКК , особенно с дилтиаземом и верапамилом (несовместим с в/в введением антагонистов кальция).

Актуализация информации

Взаимодействие карведилола с циклоспорином

Карведилол может вызывать увеличение (от небольшого до среднего) уровня циклоспорина в сыворотке.
Клинические доказательства, механизм, значение и предостережение
В исследовании у 21 пациента с почечными трансплантатами показано, что при постепенном замещении атенолола на карведилол (начиная с дозы в 6,25 мг/сут, увеличивая до 50 мг/сут) дозу циклоспорина можно постепенно снизить. Через 90 дней ежедневная доза циклоспорина была уменьшена на 20% (от 3,7 до 3 мг/кг массы тела) с сохранением уровня в пределах терапевтического, но с большими внутрииндивидуальными вариациями. Причина подобного взаимодействия непонятна, но при назначении карведилола необходимо быть готовым к такому взаимодействию.

Источник информации

Stockley"s drug interactions/ Ed. by I.H. Stocrley.- 6th ed.- London - Chicago, Pharmaceutical Press.

[Обновлено 30.07.2012 ]

Передозировка

Симптомы: выраженная гипотензия (сАД 80 мм рт. ст. и ниже), брадикардия (менее 50 уд./мин), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, нарушение дыхательной функции, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания, генерализованные судороги.

Лечение: при нахождении пациента в сознании, необходимо придать ему горизонтальное положение с приподнятыми ногами (пациент без сознания должен быть уложен на бок), в течение первых часов — принять меры по удалению препарата из ЖКТ (прием рвотных средств/промывание желудка). Передозировка требует интенсивного лечения. Антагонистом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин 0,5-1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1-5 мг (максимальная доза — 10 мг). При развитии брадикардии и других сосудистых осложнений необходимо введение атропина (по 0,5-2 мг в/в), при резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма; для поддержания сердечно-сосудистой деятельности — добутамин, эпинефрин, глюкагон (по 1-10 мг в/в струйно, затем по 2-5 мг/ч в виде инфузии); при бронхоспазме — бета-симпатомиметики в виде аэрозоля (при неэффективности — в/в) или аминофиллин (в/в ) ; в случае судорог — диазепам, клоназепам. Контроль и коррекцию жизненно важных показателей рекомендуется проводить в отделении интенсивной терапии.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Карведилол

В процессе терапии необходим мониторинг функций печени и почек, гемодинамических показателей, контроль концентрации глюкозы в крови, массы тела пациента. При развитии брадикардии до 55 ударов в минуту препарат следует отменить. У больных с недостаточностью кровообращения, гипотензией (сАД менее 100 мм рт. ст.), диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью необходимо контролировать функцию почек и при ее ухудшении — уменьшить дозу или отменить препарат.

С осторожностью следует применять у людей пожилого возраста (назначаются половинные дозы), при недавнем ухудшении течения сердечной недостаточности. Во всех случаях лечение начинают низкими дозами с последующим медленным их повышением до эффективной. При прогрессировании сердечной недостаточности на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, а при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек. Для предотвращения развития синдрома отмены дозу следует снижать постепенно. У людей, страдающих тяжелой аллергией или проходящих курс десенсибилизации, может усиливать выраженность реакций гиперчувствительности. У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы может маскировать или ослаблять симптомы, вызываемые гипогликемией (при необходимости корректируют дозы гипогликемических средств) или тиреотоксикозом. При феохромоцитоме следует одновременно применять альфа-адренолитики. Людям, пользующимся контактными линзами, необходимо учитывать возможность уменьшения слезоотделения.

При отмене комбинированной терапии с клонидином необходимо постепенно отменять карведилол за несколько дней до начала постепенного уменьшения дозы клонидина. При комбинированной терапии сердечной недостаточности в случае выраженного понижения АД рекомендуется первоначально снизить дозу диуретиков или ингибиторов АПФ . В период лечения исключается употребление алкоголя. С осторожностью назначают пациентам, работа которых связана с необходимостью повышенного внимания и скорости реакции.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Связанные новости

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0241

Антиаритмическим, антиангинальным, вазодилатирующим лекарством является Карведилол. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 12,5 мг и 25 мг обладают антиоксидантным действием. По отзывам кардиологов, этот препарат помогает в терапии сердечной недостаточности и снижения давления.

Форма выпуска и состав

Карведилол выпускается в виде таблеток белого цвета с насечкой с одной стороны, предназначенных для приема внутрь. В составе 1 таблетки содержится 12,5 или 25 мг главного действующего вещества – карведилола.

Также в состав препарата входят вспомогательные компоненты, в том числе лактоза, что следует учитывать при назначении пациентам с лактазной недостаточностью или непереносимостью лактозы.

Таблетки упакованы в блистеры по 10 штук по 3 блистера в картонной коробочке с прилагающимся подробным описанием.

Фармакологическое действие

Карведилол оказывает антиангинальное, антиаритмическое и вазодилатирующее действие. Препарат блокирует α1-, β1 и β2-адренорецепторы, уменьшает пред- и постнагрузку на сердце, оказывает антиоксидантное действие и улучшает гемодинамические показатели у больных с нарушением функций левого желудочка.

Показания к применению

От чего помогает Карведилол? Таблетки назначают для лечения легкой или умеренной сердечной недостаточности ишемического или кардиомиопатического происхождения.

Кроме этого Карведилол назначают при артериальной гипертензии в качестве моно- или комбинированной терапии и при стенокардии.

Инструкция по применению

В соответствии с инструкцией Карведилол предназначен для перорального применения независимо от приема пищи. Больным с сердечно-сосудистой недостаточностью рекомендуется принимать препарат вместе с пищей.

При хронической сердечно-сосудистой недостаточности Карведилол назначается в качестве вспомогательной терапии, помимо основных препаратов.

При артериальной гипертензии взрослым назначается начальная доза 12,5 мг в день на протяжении 2 дней. Далее следует принимать по 25 мг кратностью 2 раза в день. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 50 мг. Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая разовая доза – 12,5 мг.

При стабильной стенокардии на протяжении первых 2 дней взрослым назначается принимать по 12,5 мг 2 раза в день. Поддерживающая доза применения Карведилола равна 25 мг кратностью 2 раза в день. Максимальная разовая доза препарата не должна превышать 50 мг, а у пациентов пожилого возраста – 25 мг.

Показанием к началу его приема является стабильное состояние пациента на протяжении 4 недель до лечения. Начальная доза равна 6,25 мг в день. Если препарат хорошо переносится организмом, можно постепенно (на протяжении 14 дней) увеличить разовую дозу до 25 мг. Лечение должно проводиться под наблюдением лечащего врача.

В соответствии с отзывами о Карведилоле, в начале терапии может наблюдаться ухудшение состояния пациента, что не требует отмены или повышения дозировки. В том случае, если по какой-то причине пришлось прервать лечение, прием препарата следует заново начинать с минимальной дозы.

Для отмены Карведилола назначенное количество лекарственного средства нужно уменьшать постепенно на протяжении 1-2 недель.

Читайте также: как лечить давление с помощью аналога .

Противопоказания

Лекарство можно принимать внутрь только по назначению врача после тщательного обследования. Пациентам следует знать, что препарат имеет противопоказания к применению, к которым относятся:

• Острая сердечная недостаточность;
• Тяжелые нарушения работы печени;
• Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• Кардиогенный шок;
• Лактазная недостаточность;
• ЧСС менее 50 ударов в минуту;
• Беременность и период кормления ребенка грудью;
• Индивидуальная гиперчувствительность;
• Гипотензия;
• Возраст менее 18 лет.

С особенной осторожностью лекарство назначают пациентам с нарушениями в работе щитовидной железы, псориазом, почечной недостаточности, депрессией, сахарным диабетом, а также лицам, которые недавно перенесли полостные оперативные вмешательства.

Побочные явления

Применение Карведилола может вызвать нежелательные эффекты:

• Боли в конечностях, гриппоподобный синдром, увеличение массы тела, уменьшение слезоотделения;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия, AV-блокада, ортостатическая гипотензия; редко – прогрессирование сердечной недостаточности, перемежающаяся хромота, нарушения периферического кровообращения;
• Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения;
• Со стороны нервной системы: мышечная слабость (чаще в начале лечения), головная боль, головокружение, нарушения сна, синкопальные состояния, парестезии, депрессия;
• Аллергические реакции: чиханье, кожные реакции (зуд, экзантема, сыпь, крапивница), обострение псориаза, бронхоспазм, заложенность носа, одышка (у предрасположенных больных);
• Со стороны мочевыделительной системы: отеки, тяжелые нарушения функции почек;
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, рвота, диарея или запор, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет. Безопасность и эффективность применения Карведилола у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Особые указания

Изменять дозировку и прекращать прием медпрепарата без предварительной консультации врача не рекомендуется. При прерывании лечения Карведилолом на 2 недели и больше следует возобновлять терапию с наименьших доз.

При ухудшении состояния пациента или отсутствии ожидаемого терапевтического эффекта требуется проконсультироваться с врачом. В период лечения не желательно употреблять спиртные напитки.

При повышении дозы и в начале терапии может появиться головокружение, ортостатическая гипотензия, обмороки (особенно при комплексном применении диуретиков или других антигипертензивных средств, а также у пожилых людей с сердечной недостаточностью).

Лекарственное взаимодействие

• Пироксикам - риск ингибирования почечных простагландинов;
• Адреналин – развитие гипертонии и брадикардии;
• Празосин – риск развития гипотензии в начале терапии;
• Клофелин– проявление гипертонии;
• Дигидроэрготамин, Эрготамин - ишемия с риском гангрены;
• Лидокаин - может увеличить эффект и токсичность Лидокаина;
• Гликлазид, Глипизид - может уменьшить симптомы гипогликемии;
• Циталопрам - при одновременном приеме с данным препаратом может проявиться брадикардия;
• Циклоспорин - Карведилол может усиливать терапевтические и побочные эффекты Циклоспорина;
• Этравирин - при использовании одновременно Карведилола и Этравирина (ингибитора CYP2C9), может наблюдаться увеличение концентрации активного вещества в сыворотке крови;
• Дигоксин - эффект Дигоксина при одновременном приеме с описываемым лекарственным средством усиливается;
• Индометацин, Ибупрофен - риск ингибирования почечных простагландинов;
• Верапамил - увеличение эффекта обоих препаратов;
• - риск ингибирования почечных простагландинов;
• Ацетогексамид, Инсулин - Карведилол может уменьшить симптомы гипогликемии.

Аналоги лекарства Карведилол

По структуре определяют аналоги:

1. Карведигамма.
2. Кориол.
3. Рекардиум.
4. Акридилол.
5. Таллитон.
6. Багодилол.
7. Кредекс.
8. Карветренд.
9. Карвенал.
10. Карвидил.
11. Дилатренд.
12. Ведикардол.
13. Карведилол Зентива, Канон, Сандоз, Штада, Тева.
14. Кардивас.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Карведилол (таблетки 12,5 мг №30) в Москве составляет 100 рублей. Таблетки продаются в аптеках по рецепту.

Лекарство хранят вдали от детей при комнатной температуре в оригинальной упаковке. Срок годности препарата составляет 24 месяца со дня даты изготовления, по истечению этого периода лекарство нужно выбросить.

Post Views: 359

В состав данного лекарственного препарата входит карведилол , который является активным веществом, а также ряд вспомогательных веществ:

• молочный сахар;
• сахароза;
• метилцеллюлоза;
• поливидон К25;
• кроскармеллоза натрия;
• кросповидон.

Форма выпуска

Таблетки с содержанием активного вещества 12.5 и 25 мг в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 3 упаковки.

Фармакологическое действие

Карведилол является неселективным бета-адреноблокатором с альфа-1-блокирующей активностью и показан для лечения артериальной гипертензии , а также легкой или умеренной сердечной недостаточности ишемического происхождения.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Механизм действия Карведилола представляет собой рацемическую смесь , в которой неселективные бета-адренорецепторы блокируют активность S (+) — энантиомера и альфа-адренергические рецепторы блокируют активность R (+) и S (-) энантиомеров с равной эффективностью. Карведилол также снижает системное сосудистое сопротивление с помощью блокирования альфа-адренергических рецепторов .

Действующее вещество препарата и его метаболит BM-910228 (менее мощный бета-блокатор, но более сильный антиоксидант) восстанавливает инотропный отклик по отношению к Са 2+ в ОН — свободных радикалов в миокарде , а также снижает содержание активных индуцированных радикалов в саркоплазматическом ретикулуме Са 2+ -АТФазы. Таким образом, Карведилол и его метаболиты могут быть полезны при хронической сердечной недостаточности и для предотвращения повреждения свободных радикалов.

Карведилол быстро и интенсивно всасывается после перорального введения с биодоступностью приблизительно 25% — 35%. На Биодоступность активного вещества не влияет прием пищи, но может замедлить его всасывание. Связывание с белками плазмы практически абсолютное 98-99%. Клиренс – от 6 до 10 часов. Выводится препарат из организма в основном с желчью.

Показания к применению

Данное лекарственное средство назначается для лечения легкой или умеренной сердечной недостаточности ишемического или кардиомиопатического происхождения. Кроме этого Карведилол назначают при артериальной гипертензии в качестве моно- или комбинированной терапии и при .

Противопоказания

Карведилол противопоказан пациентам с:

• бронхиальной астмой (зарегистрировано 2 случая смерти от астматического статуса у больных) или родственных ей бронхоспастических симптомов второй или третьей степени;
• синдромом слабости синусового узла или выраженной брадикардией (если постоянный электрокардиостимулятор на месте);
• кардиогенным шоком или декомпенсированной сердечной недостаточностью , требующих использования внутривенных инфузий;
• клинически явной печеночной недостаточностью ;
• повышенной чувствительностью к любому из компонентов препарата.

Побочные действия

У пациентов, принимающих данный лекарственный препарат, может возникнуть головокружение , головные боли и даже обморок.

Наиболее частые побочные эффекты при приеме Карведилола:

• гипергликемия или повышенное содержание сахара в крови;
• чрезмерная жажда;
• чувство сильного голода;
• помутнение зрения .

Если пациенты, принимающие данный препарат почувствуют какой-либо из перечисленных симптомов, они должны как можно быстрее обратиться за консультацией к своему лечащему врачу.

Побочные эффекты, наблюдающиеся в редких случаях:

• тошнота ;
• рвота ;
• боль в суставах;
• кашель ;
• ухудшение зрения;
• онемение или покалывание в конечностях;
• увеличение веса;
• боль в груди ;
• отек рук и ног;
• зуд .

Карведилол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Карведилола: препарат принимают внутрь с большим количеством жидкости и желательно после приема пищи. Дозировка и длительность приема препарата подбирается в индивидуальном порядке в зависимости тяжести состояния пациента.

При артериальной гипертензии лекарственное средство применяется на протяжении 1 — 2-х недель в дозировке 12,5 мг в день. Предпочтительно принимать препарат после плотного завтрака. На усмотрение лечащего врача суточная доза может быть разделена на две равные части – по 6,25 мг. После дозировка увеличивается до 25 мг в день.

При стенокардии препарат назначается в дозировке — 25 мг в сутки. Дозировка делиться на 2 приема в равных пропорциях. Через неделю применения препарата суточная доза может быть увеличена до 50 мг на усмотрение лечащего врача.

Передозировка

Передозировка Карведилола может привести к проявлению следующих симптомов:

• выраженное понижение артериального давления ;
• с низким уровнем ЧСС;
• нарушение дыхательной функции;
• сердечная недостаточность ;
• левожелудочковая недостаточность крайней степени;
• остановка сердца .

При первых проявлениях симптомов передозировки необходимо срочно обратиться за квалифицированной помощью. Избавиться от симптомов передозировки можно путем промывания желудка и назначения агонистов адренорецепторов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Ацетогексамид, — Карведилол может уменьшить симптомы гипогликемии ;
• — при одновременном приеме с данным препаратом может проявиться брадикардия ;
• – проявление гипертонии ;
• — Карведилол может усиливать терапевтические и побочные эффекты Циклоспорина;
• — эффект Дигоксина при одновременном приеме с описываемым лекарственным средством усиливается;
• , Эрготамин — ишемия с риском гангрены ;
• – развитие гипертонии и брадикардии ;
• Этравирин — при использовании одновременно Карведилола и Этравирина (ингибитора CYP2C9), может наблюдаться увеличение концентрации активного вещества в сыворотке крови;
• , Глипизид — может уменьшить симптомы гипогликемии;
• , — риск ингибирования почечных простагландинов;
• — может увеличить эффект и токсичность Лидокаина;
• — риск ингибирования почечных простагландинов;
• Празосин – риск развития гипотензии в начале терапии;
• — увеличение эффекта обоих препаратов.

Условия продажи

Данный лекарственный препарат отпускается в аптеках строго по рецепту врача.

Условия хранения

Хранить данный препарат необходимо при температуре не выше 25 С и не ниже 15 С по Цельсию. Предпочтительно выбирать темное место хранения с умеренным уровнем влажности.

Срок годности

Срок хранения препарата 3 года.

Аналоги Карведилола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

К аналогам Карведилола по коду АТХ и составу относятся следующие препараты:

• Атрам;
• Карветренд;
• Карвидекс;
• Амлодак-АО;
• Анаприлин;
• Аодак-АО;
• Карведигамма;
• Карведилол Оболенское;
• Карведилол-КВ;
• Карведилол Гексал;
• Карведилол-Лугал;
• Карведилол Сандоз;
• Кардивас;
• Карвидил;
• Кредекс;
• Таллитон;

Отзывы о Карведилоле

Отзывы о Карведилоле на форумах нельзя назвать единогласными, но все же основная их часть носит положительный характер.

Отзыв одного из пользователей Интернета:

«Моя мама перенесла 2 инфаркта, в связи с чем регулярно оказывается в кардиологическом отделении местной больницы. Недавно ее лечащий врач назначил прием препарата Карведилол сначала на протяжении 2 недель по половине таблетки (12,5 мг), а затем уже по 1 таблетке (25 мг) в день. По прошествии указанного срока приема лекарства у мамы наметились заметные улучшения состояния здоровья. По крайней мере, сердечных приступов не случалось. Положительная динамика удовлетворила лечащего врача, но он порекомендовал продолжить прием препарата, но постепенно снижать дозу. Надеюсь, что теперь все будет хорошо ».

Цена Карведилола

Цена Карведилола отличается относительной доступностью, что выгодно выделяет Карведилол среди существующих аналогов. К примеру, таблетки 12.5 мг по 30 штук в упаковке стоят в аптеках от 99 рублей. А вот аналог препарата Карведилол-Тева (компания Pliva Krakow, Польша) стоит 212 — 219 рублей.

• Интернет-аптеки России Россия
• Интернет-аптеки Украины Украина

ЗдравСити

Карведилол-акрихин таб. 6,25мг n30 АО Акрихин

Карведилол-акрихин таб. 12,5мг n30 АО Акрихин

Карведилол зентива таб. 12,5мг n30 Зентива к.с.

Карведилол зентива таб. 25мг n30 Зентива к.с.

Лекарственная форма:   таблетки Состав:

Каждая таблетка 12,5 мг содержит активное вещество : карведилол 12,5 мг.

Вспомогательные вещества : лактозы моногидрат (сахар молочный) 64,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 15,0 мг, крахмал кукурузный 2,0 мг, кросповидон 2,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) 3,5 мг, магния стеарат 1,0 мг.

Каждая таблетка 25 мг содержит активное вещество : карведилол 25,0 мг.

Вспомогательные вещества : лактозы моногидрат (сахар молочный) 128,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 30,0 мг, крахмал кукурузный 4,0 мг, кросповидон 4,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) 7,0 мг, магния стеарат 2,0 мг.

Описание: Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны. Фармакотерапевтическая группа: Альфа- и бета-адреноблокатор АТХ:  

C.07.A.G.02 Карведилол

Фармакодинамика:

Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. представляет собой рацемическую смесь R (+) и S (-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми альфа-адреноблокирующими и антиоксидантными свойствами. Бета-адреноблокирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S (-) стереоизомером.

Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембран о стабилизирующим и свойствами.

Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС).

Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение артериального давления (АД) не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). Частота сердечных сокращений (ЧСС) снижается незначительно. У больных ишемической болезнью сердца оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме крови.

У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или сердечной недостаточностью благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Карведилол снижает показатель смертности и уменьшает частоту госпитализаций, уменьшает симптоматику и улучшает функцию левого желудочка у больных с хронической сердечной недостаточностью ишемического и неишемического генеза. Эффекты карведилола являются дозозависимыми.

Фармакокинетика:

Карведилол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Обладает высокой липофильностью. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-1,5 часа.

Связывается с белками плазмы крови на 95-99%. Биодоступность препарата 24-28%. Приём пиши не влияет на биодоступностъ.

Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов - 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при первом "прохождении" через печень. Метаболиты обладают антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

Период полувыведения - 6-10 ч. Выведение происходит, главным образом, с желчью и калом.

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом "прохождении" через печень. При серьезных нарушениях функции печени противопоказан.

Карведилол проникает через плацентарный барьер.

Показания:

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами, например, блокаторами "медленных" кальциевых каналов);

Ишемическая болезнь сердца (в том числе у пациентов с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда);

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата, острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств; клинически значимое нарушение функции печени; атриовентрикулярная блокада II -III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма сердца, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин), синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду), выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 85 мм рт. ст.), кардиогенный шок, бронхоспазм и бронхиальная астма (в анамнезе), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

С осторожностью:

Хроническая обструктивная болезнь легких, стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.

Беременность и лактация:

Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может приводить к внутри утробной гибели плода и преждевременным родам. Кроме того, у плода и новорожденных могут возникать нежелательные реакции (в частности, гипогликемия и брадикардия, осложнения со стороны сердца и легких).

Достаточного опыта применения Карведилола у беременных нет. противопоказан к применению при беременности, за исключением случаев, когда возможные преимущества его применения у матери, превышают потенциальный риск для плода.

Данные о проникновении карведилола в грудное молоко отсутствуют, поэтому, если прием Карведилола необходим в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки в первые два дня лечения. Затем по 25 мг 1 раз в сутки. Возможно постепенное увеличение дозы с интервалом не менее 2-х недель. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки (возможно разделенная на 2 приёма).

Ишемическая болезнь сердца, стенокардия

Начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в первые два дня лечения. Затем по 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг в сутки, разделённые на 2 приёма.

Хроническая сердечная недостаточность

Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг (возможно применение препарата в дозе 6,25 мг с риской) 2 раза в сутки в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6,25 мг (1/2 таблетки по 12,5 мг) 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом - до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. При массе тела менее 85 кг - максимальная доза составляет 25 мг 2 раза в день, при массе более 85 кг - 50 мг 2 раза в день. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг (возможно применение препарата в дозе 6,25 мг с риской) 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.

У пациентов с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности, коррекции дозы Карведилола не требуется.

Карведилол противопоказан пациентам с клиническими проявлениями нарушений функции печени.

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы: очень часто - головокружение, головная боль (как правило, не сильные и возникающие в начале лечения), слабость, повышенная утомляемость, депрессия, парестезии, нарушения сна, астения, лабильность настроения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто - брадикардия, ортостатическая гипотензия, атриовентрикулярная блокада II-III степени, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отеки (в том числе генерализованные, отеки нижних конечностей, гиперволемия, задержка жидкости), стенокардия, выраженное снижение АД, синкопальные состояния (включая пресинкопальные), редко - нарушения периферического кровообращения (похолодание конечностей, обострение синдрома "перемежающейся" хромоты и синдром Рейно).

Со стороны пищеварительного тракта : сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе.

Лабораторные показатели : повышение активности "печеночных" трансаминаз - аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT) и гамма-глутамилтрансферазы, тромбоцитопения и лейкопения.

Со стороны системы кроветворения : редко - тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ : увеличение массы тела, гиперхолестеринемия; у больных с имеющимся сахарным диабетом - гипергликемия или гипогликемия, нарушения гликемического контроля.

Со стороны кожных покровов : кожные реакции (кожная сыпь, дерматит, крапивница и кожный зуд), отдельные случаи аллергических реакций.

Со стороны дыхательной системы : часто - одышка н бронхоспазм (у предрасположенных больных), редко - заложенность носа.

Прочие : нарушение зрения, уменьшение слезоотделения и раздражение глаз, гриппоподобный синдром, чихание, редко - нарушение мочеиспускания, почечная недостаточность и нарушение функции почек у пациентов с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек; очень редко - обострение течения псориаза, боли в конечностях, нечасто - снижение потенции; зарегистрированы редкие случаи недержания мочи у женщин; наличие у препарата бета-адреноблокирующих свойств не исключает возможность манифестации латентно протекающего сахарного диабета, декомпенсации уже имеющегося сахарного диабета или угнетения контринсулярной системы.

Передозировка:

Симптомы : выраженное снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги.

Лечение : необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии.

Можно использовать следующие мероприятия:

а) уложить больного на спину (с приподнятыми ногами);

б) при выраженной брадикардии - по 0,5-2 мг внутривенно;

в) для поддержания сердечно-сосудистой деятельности - глюкагон по 1-10 мг внутри вен поструйно, затем по 2-5 мг в час в виде длительной инфузии;

Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения карведилола и выведение препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время.

Взаимодействие:

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).

При совместном применении карведилола и дилтиазема , амиодарона и других антиаритмических средств могут развиваться нарушения проводимости сердечных импульсов и нарушения показателей гемодинамики.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.

Ингибиторы микросомального окисления () усиливают, а индукторы ( , ) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов ( , ингибиторы моноаминоксидазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола. Если планируется прекратить комбинированную терапию препаратом с бета-адреноблокирующими свойствами и клонидином, первым следует отменить бета-адреноблокатор, а через несколько дней можно отменить , постепенно уменьшая его дозу.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Особые указания:

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ишемической болезнью сердца, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в период подбора дозы Карведилола может отмечаться нарастание симптомов хронической сердечной недостаточности или задержка жидкости. При возникновении таких симптомов необходимо увеличить дозу диуретиков и не повышать дозу Карведилола до стабилизации показателей гемодинамики. Иногда возникает необходимость уменьшить дозу Карведилола или, в редких случаях, временно отменить препарат. Подобные случаи не препятствуют дальнейшему правильному подбору дозы Карведилола.

Карведилол с осторожностью применяют в комбинации с сердечными гликозидами (возможно чрезмерное замедление атриовентрикулярной проводимости).

Карведилол может вызывать брадикардию, при урежении ЧСС менее 55 уд./мин. дозу препарата необходимо снизить.

С осторожностью назначают больным сахарным диабетом, поскольку он может маскировать или ослаблять симптомы гипогликемии (особенно тахикардию). У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сахарным диабетом применение препарата может сопровождаться нарушениями гликемического контроля. Осторожность необходима при назначении Карведилола пациентам с заболеваниями периферических сосудов (в том числе с синдромом Рей но), поскольку бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности.

Как и другие бета-адреноблокаторы может уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Карведилола пациентам с анамнестическими указаниями на тяжелые реакции повышенной чувствительности или проходящим курс десенсибилизации, поскольку бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам н степень тяжести анафилактических реакций.

В начале терапии Карведилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД преимущественно при переходе из положения "лежа" в положение "стоя". Необходима коррекция дозы препарата.

Рекомендуется регулярный ЭКГ-контроль и показателей АД при одновременном назначении Карведилола и блокаторов "медленных" кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема, а также - с антиаритмическими средствами.

Неселективные бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление болей у пациентов со стенокардией Принцметала, хотя альфа-адреноблокирующее свойства могут предотвратить подобную симптоматику, назначать в таких случаях следует с осторожностью.

При назначении Карведилола больным с хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипотензией (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), ишемической болезнью сердца н диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью отмечалось обратимое ухудшение функции почек. Дозу Карведилола подбирают в зависимости от функционального состояния почек.

Пациентам с хронической обструктивной болезнью легких (в том числе бронхоспастическим синдромом), не получающим внутрь или ингаляционно бета2-адреностимуляторы, назначают только в том случае, если преимущества от его применения превышают потенциальный риск. При наличии исходно предрасположенности к бронхоспастическому синдрому при приеме Карведилола в результате повышения сопротивления дыхательных путей может развиться одышка. В начале терапии и при увеличении дозы Карведилола этих пациентов необходимо тщательно наблюдать, снижая дозу препарата при появлении начальных признаков бронхоспазма.

В случае проведения хирургического вмешательства с использованием обшей анестезии следует предупредить врача-анестезиолога о предшествующей терапии Карведилолом.

В период лечения избегать употребления алкоголя.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии любого бета-адреноблокатора необходимо назначить альфа-адреноблокатор.

Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Учитывая потенциально возможные побочные действия Карведилола, препарат следует назначать с осторожностью пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции, особенно в начале терапии.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки по 12,5 мг и 25 мг.

Упаковка:

По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку) из картона.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛСР-001733/10 Дата регистрации: 05.03.2010 / 04.03.2013 Дата окончания действия: Инструкции

Состав

одна капсула содержит карведилола - 6,25 мг или 12,5 мг, или 25 мг.

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза.

Состав оболочки капсулы для дозировки 6,25 мг: желатин, глицерин, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, титана диоксид Е-171, красители бриллиантовый голубой Е-133 и хинолиновый желтый Е-104.

Состав оболочки капсулы для дозировки 12,5 мг: желатин, глицерин, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, титана диоксид Е-171.

Состав оболочки капсулы для дозировки 25 мг: желатин, глицерин, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, титана диоксид Е-171, краситель красный очаровательный Е-129.

Описание

Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами с крышечкой зеленого цвета и корпусом белого цвета (капсулы с дозировкой 6,25 мг).

Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами белого цвета (капсулы с дозировкой 12,5 мг).

Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами с крышечкой красного цвета и корпусом белого цвета (капсулы с дозировкой 25 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Альфа- и бета-адреноблокаторы.

Код ATX : C07AG02.

Показания к применению

Эссенциальная гипертензия (от легкой до средней), а также хроническая стенокардия для профилактики приступов.

Лечение стабильной симптомной легкой, умеренной и тяжелой хронической недостаточности (II - IV класс по классификации Нью-Йоркской ассоциации кардиологов (NYHA)) ишемического или кардиомиопатического генеза дополнительно к стандартной терапии (диуретики, дигоксин, ингибиторы АПФ).

Способ применения и дозы

Внутрь, с достаточным количеством жидкости. Дозу подбирают индивидуально.

Не обязательно принимать во время еды, однако пациенты с сердечной недостаточностью должны принимать капсулы вместе с едой для того, чтобы замедлить всасывание и снизить частоту ортостатических реакций.

Артериальная гипертензия: рекомендуемая доза в течение первых дней лечения - 6,25 мг 2 раза в день, при необходимости в последующие 7-14 дней лечения увеличивать до 12,5 мг 2 раза в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза - 25 мг карведилола.

При недостаточном клиническом эффекте, но не ранее 14 дня лечения, дозу можно увеличить до максимальной - 50 мг в день. Максимальная разовая доза - 25 мг, суточная доза не должна превышать 50 мг.

Пациенты пожилого возраста

Начальная доза: 12,5 мг один раз в сутки. У некоторых пациентов данной дозы достаточно для контроля артериального давления. При недостаточной эффективности дозу можно постепенно увеличивать с интервалом как минимум в 2 недели до максимальной дозы 50 мг в сутки.

Хроническая стенокардия

Начальная доза составляет 12,5 мг два раза в сутки в первые два дня. Затем рекомендуется доза 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточном воздействии дозу можно постепенно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, доводя до высшей суточной дозы, равной 100 мг, разделенной на 2 приема.

Пациенты пожилого возраста

Как правило, дозу в 25 мг 2 раза в день превышать нельзя.

Хроническая сердечная недостаточность: дозу подбирают индивидуально, во время титрования дозы требуется тщательное наблюдение за пациентом. У пациентов, получающих препараты наперстянки, диуретики и ингибиторы АПФ, их дозы должны быть стабилизированы до начала лечения карведилолом. Рекомендуемая доза для начала терапии составляет 3,125 мг 2 раза в день в течение 2-х недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6,25 мг 2 раза в день, затем - до 12,5 - 25 мг 2 раза в день (при массе тела менее - максимальная доза составляет 25 мг 2 раза в день, при массе более - 50 мг 2 раза в день). Дозу следует увеличивать до максимальной дозы, которая хорошо переносится пациентом. Перед каждым увеличением дозы врачу следует оценить функцию почек этих пациентов и проверить, не появились ли усиление сердечной недостаточности или симптомы вазодилатации. Кратковременное усиление сердечной недостаточности, вазодилатацию и задержку жидкости можно устранить, подбирая дозу диуретика или ингибитора АПФ, а также изменяя или кратковременно прекращая терапию карведилолом.

Если лечение прерывается более чем на 1 неделю, то его применение начинают с меньшей дозы, а затем увеличивают согласно рекомендациям. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его применение начинают с дозы 3,125 мг 2 раза в день с последующим подбором доз согласно рекомендациям.

Лечение следует начинать с малых доз, постепенно увеличивая до адекватной клинической дозы. При пропуске дозы препарат следует применять как можно скорее, однако если приближается время приема следующей дозы, то принимают только ее, без удвоения. Отмену препарата необходимо производить постепенно в течение 1-2 недель (особенно у пациентов со стенокардией).

Если препарат не принимался более 2 недель, лечение необходимо возобновлять, начиная с наименьших доз.

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью и нарушением функции почек

Необходимая доза должна быть определена индивидуально для каждого пациента. На основании фармакокинетических параметров карведилола у пациентов с сердечной недостаточностью, а также умеренной и тяжелой почечной недостаточностью не требуется коррекция дозы карведилола (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты с нарушением функции печени

Карведилол-МИК противопоказан пациентам с клиническими проявлениями печеночной недостаточности (см. разделы «Фармакокинетика», «Противопоказания»).

Пожилые пациенты

Пациенты пожилого возраста могут быть вполне восприимчивы к воздействию карведилола и должны контролироваться более тщательно. Как в отношении других бета-блокаторов, отмена карведилола осуществляется постепенно, особенно у пациентов с ишемической болезнью.

Дети

Безопасность и эффективность карведилола у детей и подростков в возрасте до 18 лет не была установлена.

Побочное действие

Обобщенный профиль безопасности

Частота побочных эффектов не зависит от дозы, за исключением вертиго или головокружения, нарушений зрения, брадикардии.

Перечень побочных эффектов

Риск побочных реакций, связанных с карведилолом, аналогичен для всех показаний.

Исключения представлены в конце данного раздела.

Побочные эффекты в зависимости от частоты делятся на следующие группы:

Очень частые (≥1/10); Частые (≥1/100 до Нечастые (≥1/1000 до Редкие:(≥1/10000 до Очень редкие:(Частота неизвестна (не может быть оценена по доступным данным).

В пределах каждой группы побочные эффекты препарата представлены в порядке уменьшения значимости.

Инфекции и инвазии

Частые: бронхит, пневмония, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Частые: анемия; редкие: тромбоцитопения; очень редкие: лейкопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редкие: гиперчувствительность (аллергические реакции), тяжелые кожные реакции (например, эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Частые: увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, нарушение контроля уровня глюкозы в крови (гипергликемия, гипогликемия) у пациентов с сахарным диабетом; нечастые: гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень частые: головокружение, головная боль; частые: обморок, предобморочное состояние; нечастые: парестезии, гипокинезия, повышенное потоотделение.

Нарушения психики

Частые: депрессия, подавленное настроение; нечастые: бессонница, ночные кошмары, галлюцинации, спутанность сознания; очень редкие: психоз, нарушение концентрации внимания, патологическое мышление, эмоциональная лабильность.

Нарушения со стороны органа зрения

Частые: нечеткость зрения, снижение слезоотделения (сухость глаз), раздражение глаз.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечастые: шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Очень частые: сердечная недостаточность; частые: брадикардия, отеки, задержка жидкости, задержка жидкости; нечастые: атриовентрикулярная блокада, стенокардия, тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов

Очень частые: артериальная гипотензия; частые: ортостатическая гипотензия, нарушение периферического кровообращения (похолодание конечностей, заболевание периферических кровеносных сосудов, перемежающая хромота, синдром Рейно).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Частые: одышка, отек легких, астма (у предрасположенных пациентов); редкие: заложенность носа.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частые: тошнота, диарея, рвота, диспепсия, абдоминальная боль; нечастые: запор; редкие: сухость во рту.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редкие: увеличение содержания билирубина в крови; очень редкие: увеличение уровней аланинаминотрансферазы (ALT), аспартатаминотрансферазы (AST) и гамма-глутамилтрансферазы (GGT).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечастые: кожные реакции (аллергическая экзантема, дерматит, крапивница, зуд, обострение псориатических высыпаний, реакция, подобная красному плоскому лишаю), алопеция.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

Частые: боль в конечностях.

Частые: острая почечная недостаточность и нарушения функции почек у пациентов с диффузным поражением периферических сосудов и/или нарушением функции почек, учащенное мочеиспускание; очень редкие: непроизвольное мочеиспускание у женщин.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы

Нечастые: эректильная дисфункция.

Осложнения общего характера и реакции в месте введения

Очень частые: астения (в т. ч. утомляемость); частые: болевые ощущения.

О следующих потенциально важных явлениях получены сообщения для ≤0,1% пациентов: полная AV блокада, блокада пучка Гиса, ишемия миокарда, нарушения мозгового кровообращения, судороги, мигрень, невралгия, парез, анафилактоидная реакция, алопеция, эксфолиативный дерматит, амнезия, ЖК кровотечение, бронхоспазм, отек легких, снижение слуха, репираторный алкалоз, повышенное содержание АМК, снижение ЛПВП, панцитопения и появление атипичных лимфоцитов.

Согласно постмаркетинговым исследованиям вследствие бета-блокирующих свойств карведилола не исключено появление латентного сахарного диабета или усугубление явного диабета, затормаживание регулирования глюкозы крови. Следует следить за случайным появлением гипогликемии.

Постмаркетинговые исследования

Метаболизм, нарушения обмена веществ

Основываясь на бета-адреноблокирующих свойствах, не исключено, что может проявиться латентный сахарный диабет или явный диабет может ухудшиться, либо может затормаживаться регулирование сахара в крови (см. «Меры предосторожности»). Следует следить за случайным проявлением гипогликемии.

Нарушение функции кожи и подкожной жировой ткани

Алопеция.

Тяжелые нежелательные кожные реакции, такие как токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивена-Джонсона (см. «Меры предосторожности»).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Сообщалось об отдельных случаях недержания мочи у женщин, которое проходило после отмены препарата.

Описание отдельных побочных реакций

Головокружение, обмороки, головная боль и астения, как правило, характеризуются легкой и умеренной выраженностью и наиболее вероятны в начале лечения.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью усиление симптомов и задержка жидкости может произойти во время повышения дозы карведилола.

Сердечная недостаточность относится к очень частым побочным реакциям как для пациентов, принимавших плацебо (14,5%), так и для принимавших карведилол (15,4%) пациентов с дисфункцией левого желудочка после острого инфаркта миокарда.

Во время лечения карведилолом обратимое ухудшение функции почек наблюдалось при хронической сердечной недостаточности у пациентов с низким артериальным давлением, ишемической болезнью сердца и диффузными поражениями периферических сосудов и/или предшествующей почечной недостаточностью.

При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакций, не указанных в листке-вкладыше, необходимо обратиться к врачу.

Меры предосторожности

В связи с недостатком данных Карведилол-МИК не следует применять:

У детей; при неустойчивой или вторичной гипертонии; при нестабильной стенокардии; при полной межжелудочковой блокаде; при конечной стадии периферических артериальных нарушений кровоснабжения, так как у данных пациентов блокаторы бета-адренорецепторов вызывают симптомы артериальной недостаточности либо могут их ухудшить; при свежем инфаркте миокарда; при склонности к снижению кровяного давления при смене положения (ортостатических нарушениях); при одновременном лечении определенными медикаментами, снижающими давление (антагонисты альфа1-рецепторов).

Прекращение терапии

Пациенты с ишемической болезнью сердца, которые проходят лечение карведилолом, должны быть осведомлены о недопустимости резкого прекращения терапии. После резкой отмены бета-блокаторов у пациентов со стенокардией регистрировались случаи прогрессирования стенокардии, возникновения инфаркта миокарда и желудочковых аритмий. Два последних осложнения могут возникнуть как после обострения стенокардии, так и на фоне ремиссии. Как и в случае с другими бета-блокаторами, при плановом прекращении приема карведилола должно быть проведено тщательное обследование пациента и даны рекомендации по сведению к минимуму физической активности. По возможности, следует прекращать прием карведилола в течение 1-2 недель. В случае усиления проявлений стенокардии или развития острой коронарной недостаточности рекомендуется возобновить прием карведилола, по крайней мере, временно. Поскольку заболевания коронарных артерий являются распространенными и могут протекать скрыто, рекомендуется избегать резкой отмены карведилола даже у пациентов, получающих его только для лечения артериальной гипертензии или сердечной недостаточности.

Брадикардия

Карведилол может вызывать брадикардию. При уменьшении частоты сердечных сокращений ниже 55 ударов в минуту следует снизить дозу карведилола.

Гипотензия

У 9,7% пациентов с сердечной недостаточностью, получавших карведилол, возникала гипотензия и у 3,4% - обмороки по сравнению с 3,6% и 2,5% пациентов, получавших плацебо, соответственно. Риск возникновения этих эффектов был наиболее высок в течение первых 30 дней лечения, этот период соответствует фазе титрования. Пациенты с декомпенсированной сердечной недостаточностью, нарушенным электролитным балансом, пониженным артериальным давлением и/или в пожилом возрасте должны находиться под пристальным медицинским наблюдением в течение 2 ч после приема первой дозы или после приема первой увеличенной дозы в связи с риском развития внезапного падения АД и обмороков. Опасность этих осложнений может быть уменьшена при назначении препарата в малых начальных дозах и приема его во время еды. У пациентов, одновременно принимающих блокаторы кальциевых каналов (верапамил или дилтиазем), другие антиаритмические препараты, необходим тщательный контроль электрокардиограммы и артериального давления.

Хроническая сердечная недостаточность

При повышении доз карведилола может наблюдаться усиление симптомов сердечной недостаточности или задержка жидкости. В указанных случаях рекомендуется увеличить дозу диуретиков, не увеличивая дозу карведилола до достижения стабильного состояния. Иногда может понадобиться снижение дозы карведилола или временное прекращение его приема. Подобные эпизоды не препятствуют успешному титрованию доз карведилола.

У пациентов с сердечной недостаточностью, если у них исходное САД менее 100 мм рт. ст. или имеются сопутствующие заболевания - ишемическая болезнь сердца, поражение периферических сосудов или нарушения функции почек, следует чаще проверять состояние мочевыделительной системы, т.к. лечение может повлиять на функцию почек (обычно временно). Если наблюдается угнетение функции почек, доза лекарственного средства должна быть снижена или лечение должно быть прекращено.

Феохромоцитома

При феохромоцитоме перед началом приема любого β-блокатора рекомендовано начать применение α-блокатора. И хотя карведилол обладает и альфа- и бета-блокирующими фармакологическими свойствами, нет данных относительно его приема в указанном случае. Рекомендовано с осторожностью назначать карведилол пациентам, у которых имеется подозрение в отношении этого заболевания.

Стенокардия Принцметала (вариантная стенокардия)

Неселективные бета-адреноблокаторы могут вызывать боль в груди у пациентов со стенокардией Принцметала. Клинического опыта относительно приема карведилола у данных пациентов нет, хотя, возможно, что благодаря a-блокирующему действию карведилол сможет предупреждать подобные симптомы. Несмотря на это, рекомендовано с осторожностью применять карведилол у пациентов с подозрением на стенокардию Принцметала

Заболевания периферических сосудов

Реакция гиперчувствительности

При терапии бета-адреноблокаторами у пациентов с тяжелой реакцией повышенной чувствительности или у тех, кто проходит курс десенсибилизации, существует риск повышения чувствительности к аллергенам и повышения тяжести анафилактических реакций. В данных случаях необходимо соблюдать осторожность.

Тяжелые нежелательные кожные реакции (SCAR )

В очень редких случаях во время лечения карведилолом сообщалось о таких тяжелых нежелательных кожных реакциях как токсический эпидермальный некролиз (TEN) и синдром Стивена-Джонсона (см. «Побочные действия: опыт после выведения препарата на рынок»). Карведилол не следует больше назначать пациентам, у которых наблюдались тяжелые кожные реакции (возможно, вызванные карведилолом).

Псориаз

Пациенты с псориазом (в том числе, в семейном анамнезе) должны получать карведилол, только после тщательной оценки риска и пользы.

Сахарный диабет

Рекомендовано с осторожностью назначать карведилол пациентам с сахарным диабетом из-за возможного маскирования или ослабления ранних признаков острой гипогликемии. У таких пациентов с сердечной недостаточностью прием карведилола может быть связан с ухудшением контроля глюкозы в крови.

Следует проводить регулярный контроль глюкозы крови, в том числе для выявления случаев повышения глюкозы в крови, латентного сахарного диабета (см. раздел «Противопоказания»),

Тиреотоксикоз

β-адреноблокаторы могут маскировать симптомы тиреотоксикоза, например, тахикардию. Резкая отмена препаратов данного класса может привести к ухудшению симптомов гипертиреоидизма или вызвать тиреотоксический криз.

Неаллергический бронхоспазм

Пациентам со склонностью к бронхоспастическим реакциям (например, хронический бронхит, эмфизема) не следует назначать бета-адреноблокаторы. Карведилол может назначаться с осторожностью в наименьшей эффективной дозе только в тех случаях, когда не получен эффект от применения других антигипертензивных средств. У пациентов с предрасположенностью к бронхоспастическим реакциям может возникнуть одышка вследствие увеличения сопротивления дыхательных путей. В начале лечения или при увеличении дозы таких пациентов следует тщательно наблюдать, снижая дозу при появлении начальных признаков бронхоспазма.

Контактные линзы

Пациенты, которые носят контактные линзы, должны знать о возможности снижения слезоотделения.

Интраоперационный синдром атонической радужки (IFIS )

Интраоперационный синдром атонической радужки наблюдается во время хирургической операции по поводу катаракты у некоторых пациентов на фоне лечения альфа-1-блокаторами (карведилол является альфа/бета-блокатором). Данный вариант синдрома узкого зрачка характеризуется сочетанием атонической радужки, которая деформируется во время промывания в ходе хирургического вмешательства, прогрессирующим сужением зрачка во время операции, несмотря на предоперационную дилатацию с применением стандартных мидриатических средств, и возможным пролапсом радужки во время факоэмульсификации. Офтальмолог должен быть готовы к возможным изменениям техники проведения операции, например, к использованию крючков для радужной оболочки, расширительных колец или вязкоупругих веществ. Прекращение терапии альфа-1-блокаторами перед операцией по поводу катаракты не представляется целесообразным.

Анестезия и обширное оперативное вмешательство

Из-за синергического негативного инотропного воздействия карведилола и средств для общей анестезии с отрицательным инотропным действием, рекомендуется тщательное наблюдение за жизненными показателями во время проведения операции.

Поражение печени

Сообщалось о случаях нарушения функции печени во время контролируемых клинических исследований у пациентов с артериальной гипертензией и хронической сердечной недостаточностью, принимавших карведилол, что подтверждалось возобновлением экспозиции. Было установлено, что повреждение печени было обратимым и проявлялось после короткого и/или длительного лечения незначительной клинической симптоматикой. Не сообщалось о смертельных случаях из-за нарушений функции печени. При появлении первых симптомов/признаков дисфункции печени (таких как зуд, темная моча, постоянно сниженный аппетит, желтуха, давящие боли в правом верхнем квадранте живота или необъяснимые гриппоподобные симптомы) следует провести лабораторные тесты. Если по результатам лабораторных анализов подтвердится повреждение печени или желтуха, следует отменить карведилол и больше никогда не назначать.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, которые получают лечение сердечными гликозидами, диуретиками и/или ингибиторами АПФ, карведилол следует назначать с осторожностью (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»). Данное лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственной непереносимостью лактозы, глюкозы- галактозы, синдромом мальабсорбции или недостаточностью сахарозыизомальтазы, не должны принимать это средство.

Беременность и период грудного вскармливания

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном приеме лекарственного средства Карведилол-МИК с другими лекарственными средствами следует учитывать следующие взаимодействия:

Фармакокинетические взаимодействия:

Карведилол является как субстратом, так и ингибитором гликопротеина Р. Вследствие этого при его одновременном приеме с препаратами, транспортируемыми гликопротеином Р, биодоступность последних может увеличиться. Кроме того, биодоступность карведилола может изменяться под действием индукторов или ингибиторов гликопротеина Р. Ингибиторы, как и индукторы, CYP2D6, CYP1A2 и CYP2C9 могут стереоселективно изменять системный и/или пресистемный метаболизм карведилола, что приводит к увеличению или снижению концентраций R и S стереоизомеров карведилола в плазме крови (см. «Фармакокинетика» и «Метаболизм»). Некоторые примеры подобных взаимодействий, наблюдавших у пациентов или здоровых добровольцев, перечислены ниже, однако данный список не является полным.

Дигоксин: При комбинированной терапии лекарственным средством Карведилол-МИК и дигоксином может возникнуть повышение уровня концентрации дигоксина. Лекарственное средство Карведилол-МИК может вызвать клинически значимое повышение максимальной концентрации дигоксина в плазме крови (60%). AUC дигитоксина немного увеличивается (+13%). Рекомендуется при начале и завершении лечения лекарственным средством Карведилол-МИК, а также при подборе его дозы контролировать концентрацию дигоксина и дигитоксина (см. «Меры предосторожности»).

Циклоспорин: Два исследования на пациентах, перенесших пересадку почки и сердца и получавших циклоспорин перорально, показали повышение концентрации циклоспорина в плазме крови после начала лечения карведилолом. Оказалось, что карведилол повышает всасывание циклоспорина при его пероральном приеме посредством ингибирования активности гликопротеина Р в кишечнике. При попытке поддержать концентрацию циклоспорина в терапевтическом диапазоне, потребовалось уменьшение дозы циклоспорина на 10-20%. В связи с выраженными индивидуальными колебаниями концентрации циклоспорина рекомендуется тщательный мониторинг его концентрации после начала терапии карведилол и соответствующая коррекция суточной дозы циклоспонрина (см. «Меры предосторожности»).

Рифампицин: В исследовании с участием 12 здоровых добровольцев рифампицин снижал плазменные концентрации карведилола, вероятнее всего, путем индукции гликопротеина Р, что приводило к снижению всасывания карведилола и снижению его антигипертензивного действия.

Амиодарон: У пациентов с сердечной недостаточностью амиодарон снижал клиренс S стереоизомера карведилола, возможно за счет ингибиции CYP2C9. Средняя концентрация R стереоизомера карведилола в плазме крови не изменялась. Следовательно, в связи с повышением концентрации S стереоизомера карведилола, возможен риск увеличения бета-адреноблокирующего действия.

Флуоксетин: В рандомизированном перекрестном исследовании у 10 пациентов с сердечной недостаточностью одновременный прием флуоксетина, сильнейшего ингибитора CYP2D6, приводил к стереоселективному подавлению метаболизма карведилола с 77% повышением среднего показателя AUC0-12 для энантиомера R(+). Однако, разницы в побочных действиях, величине АД или ЧСС между двумя группами не отмечалось.

Фармакодинамические взаимодействия

Инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь: Эффективность инсулина либо пероральных гипогликемических средств может быть усилена. Симптомы гипогликемии могут маскироваться либо ослабевать (особенно тахикардия). Поэтому у диабетиков следует регулярно контролировать содержание сахара в крови (см. «Меры предосторожности»).

Дигоксин: Комбинированное применение бета-адреноблокаторов и дигоксина может приводить к дополнительному замедлению атриовентрикулярной проводимости (AV) (см. «Меры предосторожности»).

Верапамил, дилтиазем, амиодарон или другие антиаритмические средства: Как и иные бета-адреноблокаторы пероральные антагонисты кальция типа верапамила и дилтиазема, амиодарон и иные антиаритмические средства должны приниматься с особой осторожностью, так как существует риск нарушения атриовентрикулярной проводимости за счет одновременного приема. Антагонисты кальция и антиаритмические средства во время лечения лекарственным средством Карведилол-МИК не должны вводиться внутривенно.

Препараты, снижающие содержание катехо ла мино в: Пациенты, принимающие одновременно средства с бета-адреноблокирующими свойствами и средства, снижающие содержание катехоламинов моноаминооксидазы (МАО)), должны находиться под тщательным наблюдением в связи с риском развития артериальной гипотензии и /или выраженной брадикардии.

Как и иные бета-адреноблокаторы лекарственное средство Карведилол-МИК может усилить эффект снижения давления лекарственных препаратов, которые в своем профиле воздействия либо вторичного воздействия имеют эффект снижения давления.

Нифедипин: Одновременный прием нифедипинан и лекарственного средства Карведилол-МИК может привести к сильному понижению давления.

Блокаторы кальциевых каналов (см. «Меры предосторожности»). При одновременном назначении карведилола и дилтиазема отмечались отдельные случаи нарушений проводимости (редко - с нарушениями показателей гемодинамики). Как и в случае с другими препаратами с бета-адреноблокирующими свойствами, при одновременном пероральном приеме карведилола вместе с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема рекомендуется проводить контроль ЭКГ и артериального давления.

Клонидин: Одновременное назначение клонидина и препаратов с бета-адреноблокирующими свойствами может усилить антигипертензивный и брадикардический эффект. Если планируется прекратить комбинированную терапию лекарственным средством с бета-адреноблокирующими свойствами и клонидином, первым следует отменить бета-адреноблокатор. Клонидин можно постепенно отменять, через несколько дней после того как лечение лекарственным средством Карведилол-МИК было окончено (см. «Меры предосторожности»).

Одновременный прием лекарственного средства Карведилол-МИК и сердечных гликозидов может замедлять предсердно-желудочную проводимость.

Ингибиторы оксидативного метаболизма (например, циметидин) повышают концентрацию лекарственного средства Карведилол-МИК в плазме крови (AUC карведилола повышается на 30%).

Анестетики: Рекомендуется проводить тщательное наблюдение за основными показателями жизнедеятельности организма при проведении наркоза в связи с синергетическим отрицательным инотропным действием (см. «Меры предосторожности»).

НПВС: Одновременный прием нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) и бета-адреноблокаторов может привести к повышению артериального давления и к снижению контроля за АД.

Бета-агонисты бронходилататоров: некардиоселективные бета-адреноблокаторы препятствуют бронхолитическому эффекту бронходилататоров. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами (см. «Меры предосторожности»).

Анестезия и обширные хирургические вмешательства

Если лечение при помощи лекарственного средства Карведилол-МИК следует продолжить в периоперационный период, то при применении средств для наркоза, которые подавляют миокардиальную функцию, - например, эфир, циклопропан и трихлорэтилен, - рекомендуется соблюдать особую осторожность. См. «Передозировка» для получения информации о лечении брадикардии и гипотонии.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, нарушение дыхания (в т.ч. бронхоспазм), сердечная недостаточность, в тяжелых случаях – кардиогенный шок, нарушения проводимости вплоть до остановки сердца; нарушение сознания, вплоть до комы; генерализованные судороги.

Лечение: промывание желудка или назначение рвотных средств, если они проводятся в течение нескольких часов после приема препарата. Если пациент в сознании, необходимо положить его на спину со слегка приподнятыми ногами и опущенной головой, пациента без сознания следует уложить на бок.

Бета-адреноблокирующий эффект устраняется орципреналином или изопреналином 0,5-1 мг в/в и/или глюкагоном в дозе 1-5 мг (максимальная доза 10 мг).

Тяжелая гипотензия лечится парентеральным введением жидкости и введением адреналина в дозе 5-10 мкг (или его в/в инфузия со скоростью 5 мкг/мин).

Для лечения чрезмерной брадикардии назначают в/в атропин в дозе 0,5 - 2 мг. Для поддержания сердечной недостаточности: глюкагон - 1-10 мг в/в быстро за 30 с, после чего проводится постоянная инфузия из расчета 2-5 мг/ час.

Если преобладает периферическое сосудорасширяющее действие (теплые конечности, помимо значительной гипотензии), необходимо назначить норадреналин в повторных дозах по 5-10 мкг или в виде инфузии - 5 мкг/мин.

Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреномиметики (в виде аэрозоля или в/в) или аминофиллин в/в.

В тяжелых случаях интоксикации, когда доминируют симптомы шока, лечение антидотами должно продолжаться, пока не стабилизируется состояние больного, с учетом Т1/2 карведилола (6-10 ч).

Противопоказания

повышенная чувствительность к карведилолу или любому вспомогательному веществу; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации II-IV класса по классификации Нью-Йоркской ассоциации кардиологов (NYHA) у пациентов, которые нуждаются во внутривенном введении инотропных агентов; хронические обструктивные респираторные заболевания; бронхиалльная астма (сообщалось о 2 смертельных случаях с астматическим статусом после приема одной дозы); аллергический ринит; отек гортани; легочное сердце; синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду); атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин в состоянии покоя); кардиогенный шок; инфаркт миокарда с осложнениями; клинические проявления печеночной недостаточности; метаболический ацидоз; одновременное применение ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-В); медленные метаболизаторы дебризохина и мефенитоина; беременность и кормление грудью; возраст до 18 лет; непереносимость фруктозы или галактозы, дефицит лактазы Лаппа, мальабсорбция глюкозы-галактозы или сахарозы-изомальтозы.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпуск производится по рецепту врача.

Название и адрес изготовителя