Сульфасалазин какая группа препаратов. Инструкция по применению сульфасалазина, его аналоги и стоимость

Последняя актуализация описания производителем 01.08.2014

Фильтруемый список

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противовоспалительное, противомикробное .

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды.

Язвенный колит, болезнь Крона. Взрослые и дети старше 16 лет: в 1-й день — по 500 мг 4 раза в сутки; во 2-й — по 1 г 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни — по 1,5-2 г 4 раза в сутки. После стихания острых клинических симптомов язвенного колита взрослым и подросткам и/или пациентам с массой тела более 65 кг назначают поддерживающую дозу — по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Дети от 10 до 16 лет и/или с массой тела от 35 до 50 кг — по 500 мг 4 раза в сутки.

Поддерживающая терапия для детей и подростков до 16 лет и/или с массой тела менее 65 кг не рекомендуется.

Максимальная суточная доза для взрослых — 8 г, для детей — 2 г.

Сульфасалазин – лекарственное средство с противомикробным действием, а также с противовоспалительным эффектом, используется при кишечных заболеваниях, например, при так называемой болезни Крона. Для читателей "Популярно о здоровье" представлю это фармсредство подробно.

Итак, инструкция Сульфасалазин:

Состав Сульфасалазин и форма выпуска

Фармсредство Сульфасалазин производится в желтовато-коричневых таблетках, они двояковыпуклые, круглые, край у лекарственной формы несколько скошен, в норме могут допускаться некоторые вкрапления. Активное соединение представлено сульфаcалазином в дозе 500 миллиграммов.

Вспомогательные вещества Сульфасалазин следующие: крахмал прежелатинизированный, присутствует магния стеарат, безводный кремния оксид коллоидный, добавлена гипромеллоза, есть пропиленгликоль. Медикамент размещен по контурным ячейковым упаковкам по десять штук.

Фармакологическое действие Сульфасалазин

Противомикробное лекарство Сульфасалазин относится к так называемым кишечным фармсредствам, обладает бактериостатическим воздействием, кроме того, медикамент оказывает противовоспалительное воздействие при диагностированном неспецифическом колите.

Абсорбция медикамента не превышает 10%, лекарственное средство подвергается расщеплению до сульфапиридина микрофлорой кишечника. Связь с протеинами крови варьирует от 50 до 99 процентов. Подвергается метаболизму в гепатоцитах, при этом образуются неактивные метаболиты. Выводится со стулом, а также почками.

Показания Сульфасалазин к применению

Фармпрепарат Сульфасалазин показан к применению при язвенном колите как при обострении этой патологии, так и в фазе затихания болезни. Кроме того, медикамент назначают при болезни Крона, эффективно лекарство при ревматоидном артрите при неэффективности средств из группы НПВС.

Противопоказания Сульфасалазин к применению

Перечислю ситуации, при которых медикамент Сульфасалазин противопоказан к применению:

Лекарство Сульфасалазин не используют при гиперчувствительности к медикаменту;
При порфирии средство не используют;
При печеночной или почечной недостаточности;
Не назначают средство при апластической анемии;
При диагностированной гранулоцитопении;
До пятилетнего возраста;
При врожденном дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
Лактация;
Поражение кишечника или мочевыводящих путей так называемым обструктивным процессом.

С осторожностью лекарство Сульфасалазин назначают при бронхиальной астме, при беременности, при атопическом дерматите.

Применение Сульфасалазин и дозировка

Лекарство Сульфасалазин принимают после еды, при язвенном колите обычно назначают в первый день таблетки по 500 мг 4 раза в день; во второй - 1 грамм медикамента 4 раза в сутки; в третий и последующие - от 1,5 до 2 граммов. После стихания так называемой клиники заболевания поддерживающая доза фармсредства равна 500 мг 3-4 раза в день на протяжении нескольких месяцев.

Побочные эффекты Сульфасалазин

Лекарство Сульфасалазин вызывает ряд негативных реакций на фармсредство: снижение аппетита, возможна головная боль, присоединяется периферическая нейропатия, отмечается головокружение, наблюдаются галлюцинации, судороги, кроме того, атаксия, диарея, а также нарушение сна, может быть рвота и тошнота, депрессивное состояние, асептический менингит, а также панкреатит, стоматит.

Помимо перечисленных побочны действия можно отметить: боль в животе, развивается лекарственный гепатит, присоединяется макроцитоз, лейкопения, отмечается тромбоцитопения, нейтропения, возможна мегалобластная или апластическая анемия, кроме того, метгемоглобинемия, а также агранулоцитоз, гипопротромбинемия.

Прочие негативные действия лекарства на организм: протеинурия, гематурия, возможна кристаллурия, развивается нефротический синдром, олигоспермия, не исключено мужское бесплодие, фиксируется одышка, кашель, наблюдается интерстициальный пневмонит, шум в ушах, характерен фиброзирующий альвеолит, могут отмечаться инфильтраты в легких.

Среди иных побочных эффектов пациент может пожаловаться на возникновение зуда и сыпи, что будет говорить о развитии аллергического процесса, лабораторно отмечается повышение печеночных трансаминаз, наблюдается крапивница, гипертермия, эритема, эксфолиативный дерматит, паротит, фотосенсибилизация, эпидермальный некролиз, наблюдается окрашивание мочи, лихорадка, лимфаденопатия, эозинофилия, сывороточная болезнь, анафилактический шок, периорбитальный отек, узелковый периартериит, окрашивание контактных линз в оранжевато-желтоватый цвет.

Передозировка от Сульфасалазин

При передозировке таблеток Сульфасалазин возникает тошнота, рвота, анурия, боль в животе, судороги, головокружение, кристаллурия, а также гематурия. Больному провоцируют рвоту, промывают желудок и назначают симптоматическое лечение с форсированным диурезом.

Особые указания

При длительном лечении фармсредством Сульфасалазин важно контролировать у больного картину крови, а также общий анализ мочи, при изменении основных показателей стоит пересмотреть дозировку медикамента.

Аналоги Сульфасалазин

Фармсредство С.А.С. Энтерик 500, Сульфасалазин-ЕН, лекарство С.А.С. 500 относятся к аналогам медикаментозного средства Сульфасалазин.

Заключение

Назначать фармсредство Сульфасалазин должен только специалист.

Сульфасалазин относится к лекарственным средствам, обладающих противовоспалительными свойствами. Кроме того, активное вещество препарата Сульфасалазина способно уничтожать возбудителей кишечных заболеваний.

В результате терапии препаратом он накапливается в стенках кишечника и постепенно высвобождает кислоты, которые и обладают противовоспалительными качествами.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Сульфасалазин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Сульфасалазин можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Выпускают Сульфасалазин в форме таблеток, покрытых бесцветной прозрачной пленочной оболочкой: слегка двояковыпуклые, круглые, с фаской, коричневато-желтого цвета с возможными более светлыми вкраплениями (по 10 шт. в ячейковой контурной упаковке,1 или 5 упаковок в картонной пачке).

• Одна таблетка с пленочной оболочкой содержит 535 мг активного соединения - сульфасалазина, покрытого повидоном 3% с водой (в пересчете соответствует 500 мг сульфасалазина).

Клинико-фармакологическая группа: препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК.

Показания к применению

Лечение Сульфасалазином показано при таких заболеваниях:

• воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит);
• острый приступ или обострение болезни Крона, язвенного колита;
• для поддержки периода ремиссии при язвенном колите.
• ревматоидный артрит у взрослых, ювенильный ревматоидный полиартрит (в составе вспомогательной терапии).

Фармакологическое воздействие

Препарат является антибактериальным и антимикробным средством, которое обладает противовоспалительным свойством. Вещество начинает растворяться внутри толстой кишки, после чего распределяется по всем соединительным тканям.

Противовоспалительный эффект возможен благодаря тому, что сульфасалазин при накоплении в соединительных тканях дает начало процессу выделения 5-аминосалициловой кислоты. Она и несет в себе все необходимые свойства, для оказания помощи при заболевании.

Инструкция по применению

В соответствии с инструкцией Сульфасалазина, принимать данное средство рекомендуется после еды.

• Взрослым в первый день лечения назначают в дозе 500 мг 4 раза/сут; во 2-й день – по 1 г 4 раза/сут; в 3-й и последующие дни – по 1.5-2 г 4 раза/сут. После стихания острых клинических симптомов язвенного колита назначают препарат в поддерживающей дозе 500 мг 3-4 раза/сут в течение нескольких месяцев.
• Детям в возрасте 5-7 лет назначают по 250-500 мг 3-6 раз/сут, детям старше 7 лет – по 500 мг 3-6 раз/сут.

Выраженный клинический эффект от применения Сульфасалазина отмечается, как правило, по истечении нескольких месяцев лечения.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями к приёму лекарства при диарее (поносе) и артрите являются такие состояния:

1. Анемия;
2. Детский возраст до пяти лет;
3. Лактация;
4. Гранулоцитопения;
5. Повышенная чувствительность к компонентам медикамента;
6. Тяжёлые формы печёночной и/или почечной недостаточности;
7. Недостаток фермента глюкозо-6-фосфвтдегидрогеназы (вследствие приёма возможно возникновение желтухи).

С осторожностью важно принимать препарат беременным женщинам и пациентам, у которых в анамнезе присутствуют:

1. Бронхиальная астма;
2. Частые аллергические проявления;
3. Атопический дерматит.

Побочные действия

Действие препарата может негативно воздействовать на нижеперечисленные системы:

• Нервная система: головокружение, нарушение сна, головная боль, атаксия, периферическая нейропатия, галлюцинации, асептический менингит, судороги, депрессия;
• Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, нарушение функции почек;
• Дыхательная система: поражения легочной ткани, в т.ч. интерстициальный пневмонит;
• Желудочно-кишечный тракт: тошнота, диарея, рвота, снижение аппетита, боль в животе, стоматит, панкреатит, лекарственный гепатит;
• Система кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия;
• Репродуктивная система: преходящие олигоспермия и бесплодие;
• Аллергические реакции: лихорадка, сыпь на коже, анафилактический шок;
• Прочие: окрашивание в желтый цвет мочи, кожи и мягких контактных линз.

Вышеуказанные побочные реакции зависят от уровня концентрации в плазме сульфапиридина (образующегося в результате распада сульфасалазина), особенно у лиц с медленным ацетилированием. Наиболее часто нежелательные эффекты отмечаются у больных с ревматоидным артритом.

Аналоги Сульфасалазин

Аналоги, где совпадает активное вещество - Салазопирин En и Сульфасалазин ЕН. Существуют дженерики, сходные по фармакологическому действию, но действующим веществом является – месалазин, среди них наиболее известны:

• Асакол;
• Месакол;
• Пентаса;
• Самезил.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Сульфасалазин - антимикробный, противовоспалительный медикамент, выпускающийся в Словении, (КРКА). Выпускается в таблетированной форме. Одна единица содержит 500 мг активного вещества, которым выступает сульфасалазин, и вспомогательные компоненты.

Таблетки круглые, выпуклые с обеих сторон, край скошен. Покрыты оболочкой, в составе которой гипромеллоза и пропилленгликоль. Цвет оболочки жёлтый или слегка коричневатый, на изломе возможны вкрапления, запах специфический, горьковатый вкус.

Фасуется в блистеры по 10 единиц. В фирменной коробке 5 блистеров и инструкция по применению с чёткими рекомендациями, для чего назначают лекарство и как его правильно принимать. Либо в банки по 10-60 или 100 штук, по одной в картонной коробке.

Производителем заявлен срок годности лекарства 5 лет с момента выпуска. Хранить Сульфасалазин нужно при температуре, не превышающей 25°С.

Из аптек лекарство отпускается только по врачебному рецепту.

Фармакологическое действие

Приблизительно треть лекарственного средства всасывается из просвета кишечника и распределяется в близлежащих соединительных тканях. Оставшаяся часть подвергается воздействию кишечной микрофлоры, которое высвобождает из Сульфасалазина месалазин (5-аминосалициловая кислота) а также сульфапиридин. Первый компонент оказывает противовоспалительное действие, второй - противомикробное. К действию сульфапиридина чувствительны:

• Стрептококки;
• Кишечные палочки;
• Диплококки;
• Гонококки.

Месалазин плохо адсорбируется, потому явный противовоспалительный эффект проявляется в толстом кишечнике, что позволяет купировать диарею (понос) и жидкий стул при воспалительных процессах в этой части пищеварительного тракта.

Сульфасалазин некоторое время подвержен кишечно-печёночной циркуляции, потому часть его возвращается в кишечник вместе с жёлчью. Максимальной концентрации достигает по истечении периода времени от трёх до двенадцати часов с момента приёма. Период полувыведения лекарства составляет от пяти до десяти часов.

Часть препарата выводиться из организма с калом, часть - посредством почек с мочой. Полное выведение происходит на протяжении трёх суток.

Показания к применению

Лечение Сульфасалазином показано при таких заболеваниях:

• Язвенный колит, сопровождающийся диареей (поносом), болевыми ощущениями, в острой форме и в качестве предупреждения обострений во время ремиссии;
• Ревматоидный артрит;
• Обострение болезни Крона.

Приём препарата также показан домашним животным. Для собак и кошек применяется при купировании воспалительных процессов в кишечнике, сопровождающихся диареей (поносом), жидким стулом, болями и другими симптомами.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями к приёму лекарства при диарее (поносе) и артрите являются такие состояния:

1. Повышенная чувствительность к компонентам медикамента;
2. Анемия;
3. Детский возраст до пяти лет;
4. Тяжёлые формы печёночной и/или почечной недостаточности;
5. Недостаток фермента глюкозо-6-фосфвтдегидрогеназы (вследствие приёма возможно возникновение желтухи);
6. Лактация;
7. Гранулоцитопения.

С осторожностью важно принимать препарат беременным женщинам и пациентам, у которых в анамнезе присутствуют:

1. Бронхиальная астма;
2. Частые аллергические проявления;
3. Атопический дерматит.

Правила приёма и дозировка

Как принимать таблетки, до еды или после, не имеет существенного значения. Но желательно пить лекарство после приёма пищи, и запивать стаканом воды. На протяжении всего периода терапии требуется регулярный контроль за показателями крови и мочи, уровнем печёночных ферментов и увеличенное употребление жидкости.

При язвенном колите и обострении болезни Крона

Для купирования симптомов, сопровождающих колиты и болезнь Крона, взрослым пациентам показан приём лекарственного средства 4 раза в сутки с возрастающей разовой дозой, до тех пор, пока симптомы не угаснут. Схема приёма следующая:

• 1й день: одна таблетка;
• 2й день: две таблетки (1 г);
• 3и и последующие сутки: по 1,5 г или 2 г, но не превышая суточную норму в 16 таблеток (8 г).

Когда острый период прошёл, препарат принимают на протяжении нескольких месяцев с профилактической целью в дозировке 0,5 г до 4х раз ежесуточно.

При ревматоидном артрите

Взрослым пациентам и подросткам, которым больше 16 лет, назначают следующую схему лечения:

• 1я неделя: по 0,5 г ежесуточно;
• 2я неделя: одна таблетка дважды в течение суток;
• 3я неделя: одна таблетка трижды в течение суток.

Суточную норму можно увеличить до трёх грамм. Облегчение симптомов наступает, спустя от шести до десяти недель. Длительность терапии составляет до полугода и более.

При болезни Бехтерева (только периферическая форма)

Приём Сульфасалазина, как и любых других препаратов не лечит болезнь Бехтерева, но тормозит её развитие и облегчает симптомы. Когда окончен курс лечения, положительный эффект сохраняется до нескольких месяцев.

Лекарство назначают только в случае, если не помогает терапия нестероидными и глюкокортикостероидными препаратами.

Суточная норма составляет до трёх грамм, длительность терапии - от трёх до шести месяцев, рассчитывается лечащим врачом. После облегчения симптомов суточную дозу начинают равномерно снижать.

Применение в детском возрасте

Приём Сульфасалазина детям, не достигшим пятилетнего возраста, запрещён.

При колитах и болезни Крона

• С 5и до 7и лет: по 0,25-0,5 г от трёх до шести раз ежесуточно;
• С 7и до 16и лет: по одной таблетке с такой же частотой.
• С 16и лет: взрослая дозировка.

Суточная норма для детей не может превышать 2 грамма (4 таблетки). В качестве поддерживающей терапии описываемый лекарственный препарат детям не назначается.

При ревматоидном и ювенильном ревматоидном артрите

Дозировку и схему лечения определяет врач. Доза рассчитывается, исходя из возраста и веса маленького пациента.

• С 6и до 8и лет или при весе от 20 до 29 кг: по одной таблетке дважды ежесуточно;
• С 8и до 12и лет или при весе от 30 до 39 кг: можно увеличить кратность приёмов до трёх раз;
• С 12и до 16и лет или при весе от 40 до 49 кг: трижды в день по одной таблетке либо по две таблетки два раза в сутки.

В случае необходимости, суточную норму можно увеличивать, но не более чем до 2 грамм (либо 40-50 мг на 1 кг веса ребёнка).

По отзывам, детям пить лекарство легко, но если не проглотить таблетку сразу, ощущается чуть горьковатый привкус.

Беременность и лактация

Согласно инструкции по применению, в первых триместрах беременности терапия Сульфасалазином допустима в крайних случаях и в минимальной рекомендованной дозе. В последнем триместре препарат лучше не принимать для лечения артрита и колита, сопровождающегося диареей (поносом) и жидким стулом, ввиду высокого риска развития у новорождённого ядерной желтухи.

Если возникает необходимость приёма лекарственного средства в период лактации, то требуется её прекратить.

Побочные действия и передозировка

Побочные эффекты после приёма Сульфасалазина наблюдаются обычно в случае замедления процесса ацетилирования сульфапиридина из-за болезней печени и других органов пищеварения, вследствие чего он накапливается в организме. В результате повышенной концентрации этого вещества проявляются такие побочные реакции:

1. Сбои в работе пищеварительного тракта (диарея (понос), рвота, желудочные колики, жидкий стул);
2. Головные боли, шум, нарушения сна и галлюцинации, головокружения;
3. Лихорадочные состояния, анафилактический шок;
4. Дерматологические реакции (зуд, синдромы Стивена-Джонсона и Лейла).

В случае лечения заболеваний дозами свыше 4 грамм в сутки, возможны такие негативные проявления:

• Желтуха;
• Лейкопения;
• Протеинурия;
• Нарушения в работе ЦНС (судороги, атаксия);
• Гематурия;
• Гемолитическая анемия.

Побочные реакции, которые не зависят он принятой дозы лекарства и возникают даже в случае приёма в соответствии с инструкцией по применению:

• Гепатит и панкреатит;
• Одышка, кашель, альвеолит, пневмонит и прочие поражения лёгочной ткани;
• Периферическая нейропатия;
• Нарушение деятельности почек, нефриты;
• Агранулоцитоз;
• Дерматиты, крапивница;
• Олигоспермия (обратимая) и бесплодие.

В случае передозировки показано срочное промывание желудка, ускорение диуреза и снятие проявившихся симптомов.

В отдельных случаях моча, кожа, контактные линзы и мягкие ткани приобретают желтоватый оттенок.

Необходимо сохранять осторожность при управлении автомобилем и сложными механизмами во время лечения артрита и диареи (поноса) при колите из-за вероятности возникновения головокружения.

Совместимость с другими веществами

Одновременный приём Сульфасалазина с препаратами, содержащими фолиевую кислоту и дигоксин, уменьшает их всасывание из ЖКТ. Совместимость с антибиотиками сомнительная, поскольку последние угнетают деятельность кишечной микрофлоры, что уменьшает эффективность Сульфасалазина при лечении колитов.

Описываемое лекарственное средство усиливает эффект, оказываемый антикоагулянтами, гипогликемическими и противоэпилептическими средствами. Также увеличивает побочные эффекты от приёма иммунодепрессантов, нефротоксических препаратов, цитостатиков и гепатотоксических средств.

Так как терапия артрита и кишечных воспалений, провоцирующих понос, занимает длительный период, встаёт вопрос о том, можно ли в это время принимать алкоголь. В инструкции нет прямого ответа, потому желательно, в случае необходимости употребления алкоголя, делать перерыв между приёмами лекарства и спиртных напитков.

Цена

Приобрести препарат в аптеках Москвы можно по цене от 276 до 444 рублей за 50 таблеток. В других регионах России стоимость препарата колеблется в таких пределах:

• Ростов-на-Дону: от 346 до 408 рублей;
• Санкт-Петербург: от 395 до 428 рублей;
• Краснодар: от 339 до 427 рублей;
• Иркутск: от 395 до 435 рублей;
• Екатеринбург: от 349 до 441 рублей.

Аналоги

Абсолютным синонимом описываемого препарата выступает Сульфасалазин ЕН. Единственная разница между ними - оболочка. Таблетки Сульфасалазина ЕН покрыты кишечнорастворимой оболочкой, имеющей другой состав, чем плёночная оболочка обычного Сульфасалазина. Согласно отзывам, иногда возникают аллергические реакции на компоненты, входящие в его состав.

Среди препаратов, в составе которых действующим веществом выступает месалазин, выделяют Салофальк, который выпускается в форме свечей, таблеток, суспензии, пены. В любом виде отпускается из аптек по рецепту. Сколько стоит средство:

• Таблетки: от 2420 рублей за 50 таблеток по 500 мг;
• Свечи: от 1233 рублей за 10 свечей по 500 мг;
• Гранулы: от 2845 рублей за 50 пакетов по 500 мг.

Применяется для лечения колитов и болезни Крона, которые сопровождаются расстройствами пищеварения, в том числе диареей (поносом) и жидким стулом.

Ещё один препарат, содержащий месалазин - Месакол. Выпускается в таблетках по 400 мг. Он дешевле Салофалька, за 50 таблеток в Москве придётся отдать от 765 рублей.

Ещё несколько аналогов, применяющихся для купирования диареи (поноса) при язвенных колитах:

• Асакол: от 2495 рублей за 60 таблеток (800 мг);
• Пентаса: от 2282 за 50 таблеток (500 мг). Выпускается также в форме свечей и гранул.

Состав средств одинаков, выбирать, что лучше для лечения воспалений в кишечнике, сопровождающихся поносом, можно после индивидуального использования.

Описание

Круглые, коричневато-желтые, слегка двояковыпуклые таблетки, со скошенными краями, покрытые прозрачной бесцветной пленкой.

Допускается неоднородность окрашивания в виде более светлых вкраплений и/или пятен.

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 500 мг сульфасалазина (салазосульфапиридина).

Вспомогательные вещества: повидон, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, пропиленгликоль.

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные, кишечные противовоспалительные/противоинфекционные препараты. Аминосалициловая кислота и ее производные. Код ATX: А07ЕС01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сульфасалазин (салазосульфапиридин) обладает иммуносупрессивным, противовоспалительным и бактерицидным действием.

Его действие является результатом влияния двух метаболитов, которые местно воздействуют на стенку кишечника, в то же время, оказывая системное действие.

Сульфапиридин ингибирует действие естественных клеток-киллеров (NK-клеток) и трансформацию лимфоцитов.

Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты, возможно, самое важное свойство при лечении воспалительных заболеваний кишечника, поскольку она ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу в стенке кишечника и тем самым препятствует образованию простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления, а также, вероятно, связывает свободные радикалы кислорода.

Сульфасалазин не обладает обезболивающим эффектом.

Фармакокинетика

Всасывание

Около 30% принятого сульфасалазина всасывается из тонкого кишечника; остальные 70% метаболизируются кишечными бактериями толстого кишечника с образованием сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. Распределение

Существуют большие различия в максимальной сывороточной концентрации сульфасалазина и его метаболитов; у медленных ацетиляторов они гораздо выше и связаны с более частым возникновением побочных эффектов. Сульфасалазин достигает максимальной концентрации в сыворотке крови в течение 3-12 часов после приема препарата. Связь с белками плазмы и соединительной ткани очень высокая. Большая часть абсорбированного сульфасалазина возвращается с желчью в кишечник; небольшая часть выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения сульфасалазина - 5-10 ч.

Большинство образованного сульфапиридина абсорбируется и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 12-24 часа после приема препарата.

Метаболизм и выведение

Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени (ацетилирование, гидроксилирование и конъюгация с глюкуроновой кислотой) и выводится почками. Период полувыведения - 6-14 ч, в зависимости от скорости ацетилирования.

Лишь около 30% 5-аминосалициловой кислоты абсорбируется и ацетилируется в печени, а затем выводится почками. Остальная часть выводится в неизмененном виде с калом.

Показания для применения

Для лечения острых проявлений и обострений болезни Крона, язвенного колита и проктита, для поддерживающей терапии в фазе ремиссии язвенного колита и проктита, для лечения ревматоидных артритов и ювенильных идиопатических хронических полиартритов, устойчивых к лечению нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами.

Сульфасалазин может применяться в комбинации с кортикостероидами и метронидазолом.

Способ применения и дозировка

Дозировка должна быть установлена в зависимости от тяжести заболевания и возможных нежелательных эффектов. Таблетки следует принимать во время еды, запивая жидкостью.

Пропущенную дозу следует принять как можно скорее, если не настало время следующего приема. В противном случае, следует принять только очередную дозу, в соответствии со схемой лечения.

Острые приступы язвенного колита и проктита, болезни Крона

Взрослые и дети старше 16 лет должны принимать 2-4 таблетки (1-2 г) 4 раза в сутки.

Детям старше двух лет можно давать 40 - 60 мг препарата на килограмм массы тела в сутки.

При достижении ремиссии дозу следует постепенно снижать. Поддерживающая терапия в фазе ремиссии язвенного колита и проктита Рекомендованная поддерживающая доза для взрослых и детей старше 16 лет - 1 таблетка (500 мг) 4 раза в день.

Детям старше 2 лет можно давать 20-30 мг сульфасалазина на килограмм массы тела в день.

Длительность поддерживающей терапии не ограничена.

Ревматоидные артриты и ювенильные идиопатические хронические полиартриты

Рекомендованная доза для взрослых и детей старше 16 лет: 2-3 г в сутки. Начинать терапию следует с 1 таблетки (500 мг) сульфасалазина в день. Дозировку следует увеличивать постепенно, с недельными интервалами, так, чтобы через 4 недели доза составила 2 таблетки (1 г) 2-3 раз в сутки. Клинический эффект становится очевидным на 6-10 неделю терапии. Препарат следует принимать, по меньшей мере, 6 месяцев.

Детям старше 6 лет можно давать 30-50 мг препарата на килограмм массы тела в сутки в 2-3 приема. Начинать лечение следует с 1/3 или 1/4 рекомендованной дозы, например, с одной таблетки на ночь. Дозировку следует увеличивать постепенно, с недельными интервалами, до достижения рекомендованной дозы. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г (4 таблетки).

Особые группы пациентов

Пожилые люди

Коррекция дозы не требуется

Пациенты с почечной недостаточностью

Следует с осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 60 мл/мин). Таким пациентам коррекция дозы не требуется. Рекомендуется до, а иногда и во время лечения контролировать анализ мочи. Во время лечения пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Следует с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью. Таким пациентам коррекция дозы не требуется.

Побочное действие

Побочные действия сульфасалазина в основном связаны с высокой концентрацией сульфапиридина в крови, особенно среди людей, у которых его распад происходит медленнее (медленные ацетиляторы). Побочные действия чаще встречаются у пациентов с ревматоидным артритом.

Побочные эффекты, которые могут возникнуть в процессе лечения сульфасалазином, подразделяются на следующие группы по частоте возникновения:

Очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 до В рамках каждой группы побочные действия представлены в порядке убывания их тяжести. Частота побочных эффектов перечислена для отдельных систем органов.

Исследования

Нечастые: повышение сывороточной концентрации амилазы, билирубина, щелочной фосфатазы и уровней «печеночных» трансаминаз

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Частые: лейкопения, нейтропения, макроцитоз нечастые: мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения очень редкие: апластическая анемия, метгемоглобинемия, анемия с тельцами Хейнца, гипопротромбинемия, лимфаденопатия, эозинофилия Расстройства нервной системы частые: головная боль редкие: периферическая невропатия, головокружение, судороги, атаксия очень редкие: асептический менингит

Нарушения органов слуха и равновесия

Нечастые: звон в ушах

Респираторные, торакальные расстройства и нарушения со стороны средостения

Редкие: легочная инфильтрация, диспноэ, кашель очень редкие: фиброзный альвеолит

Желудочно-кишечные расстройства

Частые: тошнота, рвота нечастые: диарея, стоматит, паротит редкие: панкреатит

Нарушения со стороны почек и мочеполовой системы

Редкие: нефротический синдром, гематурия, протеинурия, кристаллурия

Нарушения обмена веществ и расстройства питания

Частые: анорексия нечастые: у пациентов с порфирией прием сульфасалазина может привести к обострению заболевания

Нарушения иммунной системы

Очень редкие: сывороточная болезнь, генерализованная кожная сыпь, мультиформная экзантема, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, лекарственно-индуцированная лихорадка, периорбитальная отечность, узелковый полиартериит конъюнктивы или роговицы, крапивница, зуд, покраснение.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

Очень редкие: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

Гепатобилиарные нарушения

Редкие: гепатит; окрашивание мочи, кожи или мягких контактных линз в желто-оранжевый цвет.

Нарушения репродуктивной системы и нарушения молочной железы

Нечастые: обратимая олигоспермия, обратимое мужское бесплодие

Психические нарушения

Нечастые: депрессия, бессонница редкие: галлюцинации

Если наблюдаются серьезные побочные эффекты, то лечение необходимо прекратить.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу, сульфонамидам, салицилатам или к любому из вспомогательных веществ.

Препарат нельзя принимать пациентам с острой порфирией и/или гранулоцитопенией.

Препарат не рекомендован детям до 2 лет с хроническими воспалительными заболеваниями толстой кишки и детям до 6 лет с ювенильным идиопатическим хроническим полиартритом, поскольку безопасность и эффективность лечения не были доказаны. Кроме того, препарат не рекомендуется при системной форме ювенильного идиопатического хронического полиартрита, поскольку это зачастую может повлечь нежелательные последствия, включая сывороточноподобные реакции.

Передозировка

Слишком большие дозы вызывают тошноту, рвоту и боли в животе. При очень высоких дозах может развиться анурия, кристаллурия, гематурия и симптомы токсического поражения центральной нервной системы (судороги).

Токсичность пропорциональна концентрации сульфапиридина в сыворотке крови.

Лечение: предотвращение всасывания препарата (рвота, промывание желудка, опорожнение кишечника), ощелачивание мочи, форсированный диурез. В случае анурии и / или почечной недостаточности потребление жидкости и электролитов следует ограничить. Эффективность принимаемых мер может мониторироваться путем определения концентрации сульфапиридина в плазме крови.

Меры предосторожности

Рекомендуется перед началом лечения сульфасалазином и, при необходимости, во время лечения препаратом, делать анализы крови (клинический анализ крови: в начале лечения 1-2 раза в месяц, потом - каждые 3-6 месяцев) и мочи.

Во время лечения пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости.

При лечении сульфасалазином особое внимание следует уделять пациентам с почечной (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) или печеночной недостаточностью, бронхиальной астмой и аллергией (возможна перекрестная гиперчувствительность к фуросемиду, тиазидным диуретикам, производным сульфонилмочевины и ингибиторам карбоангидразы).

При более мягких формах аллергии на сульфасалазин пациенты могут быть десенсибилизированы.

При использовании сульфасалазина были зарегистрированы опасные для жизни кожные реакции: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенту должны быть сообщены признаки синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза. Пациент должен внимательно следить за реакциями кожи. Наибольший риск возникновения синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза в течение первой недели лечения. Если наблюдаются симптомы или признаки синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза (например: прогрессирование кожной сыпи чаще в виде буллезного поражения или поражения слизистой) лечение сульфасалазином должно быть прекращено.

При ранней диагностике синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза достигаются хорошие результаты в управлении данным заболеванием. Раннее прекращение применения препарата связано с получением лучших прогнозов. Пациенты, в анамнезе которых были зарегистрированы признаки синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза при приеме сульфасалазина в дальнейшем не должны получать данный препарат.

Беременность и лактация

Данные, собранные с участием ограниченного числа беременных пациенток, не демонстрируют негативного влияния сульфасалазина на протекание беременности или на здоровье плода и новорожденного ребенка. На сегодняшний день нет других релевантных эпидемиологических данных. Беременным женщинам назначать препарат следует с осторожностью. Беременные женщины могут принимать сульфасалазин при очевидной необходимости и в минимально эффективных дозах. Сульфасалазин не рекомендован в последнем триместре беременности, т.к. он может вытеснять билирубин из центров связывания белков плазмы у новорожденных и быть причиной ядерной желтухи. У новорожденных с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы это может привести к гемолитической анемии.

Очень малое количество сульфасалазина выделяется с грудным молоком; таким образом, вероятность развития ядерной желтухи у здорового новорожденного является незначительной, что также подтверждается опытом. Могут возникнуть сложности у недоношенных младенцев или других новорожденных с риском. Ситуация с сульфапиридином отличается: его концентрация в молоке достигает 40% от концентрации в плазме, но он, однако, в умеренной степени связывается с белками плазмы. Поскольку последствия приема сульфасалазина у детей, находящихся на грудном вскармливании, не были достаточно хорошо изучены, то кормление грудью во время лечения не рекомендуется.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами

Сульфасалазин не имеет либо имеет незначительное влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Упаковка

50 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 500 мг (блистер по 10 таблеток, 5 блистеров в картонной пачке).

Информация о производителе

КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста, 6, 8501 Ново место, Словения.