АЦЦ относится к группе муколитических средств, название которой происходит от греческого «mucus», то есть - слизь, а терапевтический эффект заключается в ее разжижении. Данный препарат смело назвать самым популярным муколитиком в наших аптеках, отсюда и разнообразие его разновидностей, на минуточку их аж девять. В основном различаются они формой выпуска, но у обчыного и «Лонг» отличие более существенное.
В чем разница между обычным и «Лонг»?
Чтобы четко понимать разницу, для начала несколько слов о сходствах. Несмотря на описанное изобилие, АЦЦ - монокомпонентный препарат с одним действующим веществом - ацетилцистеин . У этого вещества много других торговых названий (например, , который можно назвать вторым по популярности), а основной его задачей является снижение вязкости мокроты. Таким образом он подходит для симптоматического лечения целого перечня болезней дыхательных путей.
Выпускается в трех основных формах:
- шипучие таблетки (Лонг, 200 и 100);
- гранулы в пакетиках (по 100 и 200 мг для приготовления раствора с апельсиновым вкусом и по 600 мг - нейтрального вкуса);
- детская форма в виде сиропа (100 мг/доза).
Как видим, Лонг-версия представлена шипучими таблетками, но к ним же относятся версии «100» и «200». Цифры означают количество миллиграммов ацетилцистеина в одной дозе, а у версии «Лонг» это значение минимум в три раза выше - 600 мг, что делает его самым мощным по силе и продолжительности действия.
Производится в Германии и Австрии , а выпуском занимается словенская компания Сандоз.
Отличие есть и во вкусах готового раствора - нейтральный у «Лонг» и ежевичный у обычного. Так что тем, кто негативно относится к ароматизаторам это еще один критерий в пользу Лонга. Об объективных плюсах и минусах поговорим далее.
Преимущества и недостатки усиленной версии
Разумеется, к плюсам относится пролонгированность действия, что позволяет принимать взрослым только одну шипучую таблетку один раз в день после еды. Кроме того, в пересчете на стоимость шестисот миллиграмм препарата, одна таблетка Ацц Лонг получается немного выгодней, чем 3 по 200 мг или 6 по 100 мг.
К минусам можно отнести уменьшенное потребление жидкости при разовом приеме, так как дополнительная порция жидкости (в разумных пределах) усиливает муколитическое действие ацетилцистеина. Хотя если не забывать в течение дня пить побольше, то этот недостаток можно считать малозначимым. Также не следует принимать непосредственно перед сном, вообще это указание относится ко всем препаратам линейки АЦЦ, но с повышенной дозировкой лучше быть втрое бдительней.
Важно помнить, что такая высокая дозировка разрешена только для взрослых и подростков не младше 14 лет - это является главным отличием в противопоказаниях от других форм.
Все препараты АЦЦ не должны применяться у беременных и кормящих, при легочных кровотечениях, кровохарканьях, язвенной болезни желудка и ДПК (в стадии обострения), индивидуальной непереносимости ацетилцистеина или вспомогательных компонентов.
Действующее вещество: ацетилцистеин
Hexal (Германия)
Состав и форма выпуска.
1 пакетик (АЦЦ горячий напиток) с 3 г гранулята для приготовления горячего питья содержит ацетилцистеина 200 или 600 мг; в коробке 20 и 6 пакетиков соответственно.
1 пакетик с гранулятом для приготовления раствора для приема внутрь - 100 или 200 мг; в упаковке 20 пакетиков.
1 шипучая таблетка - 100 (АЦЦ 100), 200 (АЦЦ 200) или 600 (АЦЦ-лонг) мг; в упаковке 20 (АЦЦ 100 и АЦЦ 200) или 10 (АЦЦ-лонг) штук.
1 ампула (3 мл раствора) - 300 мг; в упаковке 5 ампул по 3 мл.
Фармакологическое действие. Отхаркивающее, муколитическое. Разрушает вещества (кислые мукополисахариды), от которых зависит вязкость мокроты, увеличивает ее текучесть и облегчает отделение. Повышает синтез эндогенных антиоксидантов (например, глутатиона), обеспечивающих защиту органов дыхания от токсического воздействия ядов (альдегиды, фенолы, прочие химические агенты) и других неблагоприятных факторов окружающей среды (табачный дым).
Особенности и отличия от других препаратов группы или других лекарственных форм. Разжижает мокроту без существенного увеличения ее объема. Хорошо всасывается при приеме внутрь. Действие развивается через 30-90 мин и продолжается 2-4 ч.
Показания. Заболевания, протекающие с выделением вязкой, густой мокроты : острый и хронический бронхиты , трахеит , пневмония , ларингит , синусит , муковисцидоз , туберкулез , бронхоэктатическая болезнь ; первичный амилоидоз почек , трахеостома , хирургические операции (профилактика осложнений), травмы грудной клетки (профилактика пневмоний), после бронхоскопии, лечение циклофосфаном, в качестве противоядия (антидота) при отравлении парацетамолом .
Предупреждения и меры предосторожности.
Препарат не следует принимать при индивидуальной повышенной чувствительности или непереносимости коровьего молока, детям и подросткам до 14 лет (АЦЦ-лонг), при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, склонности к кровотечениям (кровохарканье, легочное кровотечение).
С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями печени, почек и надпочечников.
Способ применения и дозы.
Внутрь, после еды. Содержимое 1 пакетика растворяют в 1 стакане воды. Раствор готовят непосредственно перед употреблением. Взрослым и детям старше 14 лет - содержимое одного пакетика (200 мг) 2-3 раза в сутки или 600 мг 1 раз в сутки (АЦЦ-лонг) в течение 4-5 дней. Детям от 6 до 14 лет - по 200 мг 2 раза в сутки или по 100 мг 2-3 раза в сутки, от 2 до 6 лет - по 100 мг 2-3 раза в сутки, новорожденным и детям до 2 лет (только по жизненным показаниям и под медицинским наблюдением) - 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки. Курс лечения - 5-14 дней (определяется врачом).
При муковисцидозе детям в возрасте старше 6 лет - по 200 мг 3 раза в сутки, от 2 до 5 лет - по 100 мг 4 раза в сутки. Грудным детям, начиная с 10-го дня жизни, по 50 мг 3 раза в сутки. Взрослым с массой тела более 30 кг дозу можно повысить до 800 мг/сутки.
При внутрибронхиальном введении - до 300 мг/сутки. Внутритрахеально вводят по 1 мл 10% раствора каждый час. Внутримышечно (при травмах дыхательных путей, коматозных состояниях, в детской практике) взрослым по 1-2 мл 10% раствора 2-3 раза в сутки, детям старше 1 года - по 0,5-1 мл 10% раствора 2 раза в сутки.
При необходимости АЦЦ можно вводить внутривенно (2-5 мл 10% раствора).
Побочные эффекты и возможные осложнения. Желудочно-кишечные расстройства, головная боль, аллергические реакции. У больных бронхиальной астмой и хроническим обструктивным бронхитом возможно усиление бронхоспазма.
Взаимодействие с другими препаратами, веществами, напитками, продуктами.
Нельзя комбинировать с противокашлевыми средствами (возможен застой мокроты в дыхательных путях из-за подавления кашлевого рефлекса). Следует избегать смешивания с антибиотиками и протеолитическими ферментами: при приеме внутрь интервал между антибиотиками и АЦЦ должен быть не менее 2 ч, внутримышечные инъекции необходимо делать на некотором расстоянии друг от друга.
При одновременном употреблении АЦЦ и нитроглицерина может наблюдаться усиление действия последнего.
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Общие характеристики. Состав:
Активное вещество: ацетилцистеин 600 мг
вспомогательные вещества: лимонная кислота — 625 мг; натрия гидрокарбонат — 327 мг; натрия карбонат — 104 мг; маннитол — 72,8 мг; лактоза — 70 мг; аскорбиновая кислота — 75 мг; натрия цикламат — 30,75 мг; натрия сахарината дигидрат — 5 мг; натрия цитрата дигидрат — 0,45 мг; ежевичный ароматизатор «В» — 40 мг
Описание. Таблетки шипучие, 100 мг, 200 мг: белые, круглые, плоские таблетки, с риской (200 мг), с запахом ежевики.
Таблетки шипучие, 600 мг: белые, круглые таблетки, с фаской, с риской на одной стороне, с гладкой поверхностью, с запахом ежевики. Внешний вид раствора: при растворении 1 табл. в 100 мл воды получают бесцветный прозрачный раствор с запахом ежевики.
Фармакологические свойства:
АЦЦ Лонг — муколитическое, отхаркивающее средство, применяемое для разжижения мокроты при заболеваниях дыхательной системы, сопровождающихся образованием густой слизи. Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеин. Муколитический эффект препарата имеет химическую природу. За счет свободной сульфгидрильной группы АЦЦ Лонг разрывает дисульфидные связи кислых мукополисахаридов, что приводит к деполимеризации мукопротеидов мокроты и уменьшению вязкости слизи и способствует отхаркиванию и отхождению бронхиального секрета. АЦЦ Лонг сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.
Ацетилцистеин обладает также антиоксидантными пневмопротекторными свойствами, что обусловлено связыванием его сульфгидрильными группами химических радикалов и, таким образом, их обезвреживанием. Кроме того, препарат способствует повышению синтеза глутатиона — важного фактора внутриклеточной защиты не только от окислительных токсинов экзогенного и эндогенного происхождения, но и от ряда цитотоксических веществ. Эта особенность АЦЦ Лонг дает возможность эффективно применять последний при передозировке парацетамола.
После перорального применения ацетилцистеин быстро и полностью всасывается и метаболизируется в печени с образованием цистеина, фармакологически активного метаболита, а также диацетилцистеина, цистина и далее — смешанных дисульфидов. Биодоступность очень низкая — около 10%. Cmax в плазме крови достигается через 1-3 ч после приема. Связывание с белками плазмы крови — 50%. Ацетилцистеин выделяется почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин).
T½ определяется главным образом быстрой биотрансформацией в печени и составляет около 1 ч. В случае снижения функции печени T½ увеличивается до 8 ч.
Показания к применению:
Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, требующих уменьшения вязкости мокроты, улучшения ее отхождение и отхаркивания.
Важно! Ознакомься с лечением ,
Способ применения и дозы:
Взрослым и детям в возрасте старше 14 лет назначают по 600 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.
Детям в возрасте младше 14 лет и в случаях, когда дозу следует распределить на несколько приемов, применяют ацетилцистеин в другой лекарственной форме или соответствующей дозировке.
Препарат принимают после еды. Таблетку растворить в стакане воды и выпить р-р как можно быстрее. В отдельных случаях в связи с наличием в составе препарата стабилизатора — аскорбиновой кислоты приготовленный р-р можно оставить примерно на 2 ч до момента его применения. Дополнительное употребление жидкости усиливает муколитическое действие препарата.
Срок лечения хронических заболеваний определяет врач в зависимости от характера и течения заболевания. При острых неосложненных заболеваниях АЦЦ Лонг применяют 5-7 дней.
Особенности применения:
Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае одновременного приема других лекарственных средств, которые раздражают слизистую оболочку желудка.
Есть отдельные сообщения о тяжелых реакциях со стороны кожи (синдромы Стивенса — Джонсона и Лайелла) при приеме ацетилцистеина, поэтому в случае возникновения изменений со стороны кожи или слизистых оболочек следует немедленно прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом относительно дальнейшего его применения.
Следует с осторожностью назначать ацетилцистеин больным БА из-за возможного развития .
Пациентам с заболеваниями печени, почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.
Применение ацетилцистеина вызывает разжижение бронхиального секрета. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимо провести постуральный дренаж и бронхоаспирацию.
Таблетки шипучие содержат соединения натрия. Это следует учитывать пациентам, которые находятся на бессолевой диете с низким содержанием натрия.
Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, зуд).
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности и кормления грудью применение ацетилцистеина возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Не влияет.
Дети. Применяют у детей в возрасте старше 14 лет.
Побочные действия:
Для описания частоты побочных действий используют такую классификацию: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — , .
Со стороны нервной системы: нечасто — .
Со стороны кожи: нечасто — аллергические реакции (зуд, сыпь, ангионевротический отек).
Со стороны органа слуха: нечасто — звон в ушах.
Со стороны дыхательной системы: редко — , бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхиальной системы, которая ассоциируется с БА), ринорея.
Со стороны ЖКТ: нечасто — , боль в животе, неприятный запах изо рта.
Общие нарушения: часто — лихорадка.
Сообщалось об отдельных тяжелых реакциях со стороны кожи (синдромы Стивенса — Джонсона и Лайелла). При применении ацетилцистеина очень редко сообщалось о возникновении , которые чаще всего были связаны с развитием реакций гиперчувствительности. Отмечали случаи снижения агрегации тромбоцитов, однако клинического подтверждения тому нет. Очень редко сообщалось об отеке Квинке, отеке лица, геморрагии, анафилактических реакциях (в том числе анафилактическом шоке).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за уменьшения кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2 ч. Это не касается цефиксима и лоракарбефа.
Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.
Не рекомендуется растворять в одном стакане ацетилцистеин с другими препаратами.
Ацетилцистеин уменьшает выраженность гепатотоксического действия парацетамола.
Отмечается синергизм ацетилцистеина с бронхолитиками.
Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, который способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.
Одновременный прием нитроглицерина и ацетилцистеина может привести к усилению сосудорасширяющего эффекта нитроглицерина.
Во время контакта с металлами или резиной образуются сульфиды с характерным запахом, поэтому для растворения препарата следует использовать стеклянную посуду.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к ацетилцистеину или другим компонентам препарата. и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, .
Передозировка:
Нет данных о случаях передозировки при пероральном применении ацетилцистеина.
Симптомы: тошнота, рвота, диарея.
Терапия: лечение симптоматическое.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C. Тубу плотно закрывать после взятия таблетки. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности препарата АЦЦ® Лонг 3 года.
Условия отпуска:
Без рецепта
Упаковка:
Таблетки шипучие, 100 мг, 200 мг. По 20 или 25 табл. в тубе алюминиевой или пластмассовой. По 1 тубе по 20 табл. или по 2 или по 4 тубы по 25 табл. в картонной коробке. По 4 табл. в стрипах из 3-слойного материала: бумага/ПЭ/алюминий. По 15 стрипов в картонной коробке.
Таблетки шипучие, 600 мг. По 6, 10 или 20 табл. в тубах из полипропилена. По 1 тубе в картонной пачке.
В состав средства АЦЦ Лонг входит активный ингредиент ацетилцистеин (600 мг), а также некоторые дополнительные компоненты: натрия гидрокарбонат, лимонная кислота, маннитол, карбонат натрия, аскорбиновая кислота, , натрия цитрата дигидрат, натрия сахарината дигидрат, ароматизатор.
Форма выпуска
АЦЦ Лонг производится в таблетках шипучих. АЦЦ таблетки круглые, белые, с одной стороны таблетки – риска, с другой – гладкая поверхность. Таблетки имеют аромат ежевики.
После того, как таблетка растворяется в воде, получается раствор без цвета с ароматом ежевики. Таблетки упакованы в полипропиленовые тубы по 6, 10 или 20 штук.
Фармакологическое действие
Средство оказывает муколитическое действие. Так как в структуре молекулы ацетилцистеина есть сульфгидрильные группы, это обеспечивает разрыв дисульфидных связей кислых мукополисахаридов мокроты. В итоге вязкость слизи снижается.
АЦЦ Лонг также активен, если у пациента выделяется гнойная мокрота.
При условии, что препарат применяется с целью профилактики, снижается выраженность и частота обострений у людей, которые болеют муковисцидозом и хроническим .
Фармакокинетика и фармакодинамика
Попадая в организм, всасывается быстро. Метаболизм происходит в печени, при этом образуется фармакологически активный метаболит — , также , диацетилцистеин , смешанные дисульфиды.
При пероральном приеме уровень биодоступности - 10% (так как имеет место выраженный эффект первого прохождения). Наибольший уровень концентрации в определяется спустя 1–3 часа. С белками плазмы связывается на 50%. Выводится из организма через почки. Время полувыведения равно примерно 1 часу, если нарушены функции печени, то период полувыведения равен 8 часам. Через плацентарный барьер проникает. Нет данных о проникновении сквозь ГЭБ.
Показания к применению
АЦЦ Лонг применяется в следующих случаях:
- при болезнях органов дыхания, которые сопровождает образование вязкой мокроты, что трудно отделяется (бронхиты острые и хронические, бронхоэктазы , пневмония , муковисцидоз , );
- острый и хронический;
Противопоказания
АЦЦ 600 противопоказано применять в следующих случаях:
- при и ;
- в возрасте пациента до 14 лет;
- при высокой чувствительности к составляющим лекарства.
Побочные действия
Могут проявиться такие побочные эффекты в процессе лечения:
- нервная система : в редких случаях - шум в ушах, ;
- система пищеварения : , рвота , , тошнота , ;
- сердце и сосуды : , понижение артериального давления;
- аллергия : бронхоспазм (в единичных случаях – в основном у пациентов с гиперреактивностью бронхов), , сыпь на коже, ;
- другие проявления : кровотечение - в единичных случаях.
Шипучие таблетки АЦЦ Лонг, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препарат 600 мг, как правило, назначают пациентам после 14 лет. Инструкция по применению АЦЦ Лонг 600 предусматривает, что пациент должен принимать по 1 таблетке шипучей в сутки, такая доза соответствует 600 мг ацетилцистеина.
Таблетку растворяют в 1 стакане воды, принимать нужно сразу после того, как таблетка растворится. Допускается прием готового раствора на протяжении двух часов в исключительных случаях.
Если речь идет о простудных болезнях, то лечение продолжается на протяжении 5-7 дней. Если необходимо проводить лечение других заболеваний, имеющих более длительное течение, продолжительность терапии определяет врач. Людям с хроническим бронхитом назначается более длительное лечение, чтобы обеспечить профилактику инфекций.
Прием препарата проводится после еды.
Передозировка
При передозировке могут проявиться следующие проявления: боль в животе, рвота, диарея, тошнота. Тяжелых симптомов при передозировке не наблюдалось.
В таких случаях проводят симптоматическое лечение.
Взаимодействие
В случае одновременного приема ацетилцистеина и средств против кашля вследствие подавления кашлевого рефлекса возрастает вероятность застоя слизи. Поэтому комбинировать такие лекарства нужно осторожно.
Если одновременно практикуется лечение ацетилцистеином и , может усиливаться сосудорасширяющее действие нитроглицерина.
Ацетилцистеин не совмещается фармацевтически с рядом (цефалоспорины, пенициллины, , Тетрациклин ) и с протеолитическими .
Под воздействием ацетилцистеина снижается уровень абсорбции цефалоспоринов, , пенициллинов. В связи с этим нужно соблюдать интервал между приемом этих средств не менее 2 часов.
Если ацетилцистеин контактирует с резиной, металлами, происходит образование сульфидов с характерным запахом.
Условия продажи
АЦЦ Лонг можно приобрести без рецепта.
Условия хранения
Температура хранения не должна быть больше 30 градусов, хранить его нужно в сухом, темном месте, беречь от доступа детей. После того, как была извлечена таблетка, нужно плотно закрывать тубу.
Срок годности
Хранят препарат 3 года.
Особые указания
Важно с осторожностью применять АЦЦ Лонг для лечения больных с бронхиальной астмой и обструктивном бронхитом. При этом необходимо обеспечить систематический контроль бронхиальной проходимости.
Если в процессе терапии проявляются побочные эффекты, нужно прекратить прием и обратиться к специалисту.
Муколитический препарат
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
АЦЦ 100
◊ Таблетки шипучие белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с запахом ежевики; возможно наличие слабого серного запаха; восстановленный раствор - бесцветный прозрачный с запахом ежевики; возможно наличие слабого серного запаха.
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная - 679.85 мг, - 194 мг, натрия карбонат безводный - 97 мг, маннитол - 65 мг, лактоза безводная - 75 мг, аскорбиновая кислота - 12.5 мг, натрия сахаринат - 6 мг, натрия цитрат - 0.65 мг, ароматизатор ежевичный "B" - 20 мг.
20 шт. - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
◊ Таблетки шипучие белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской на одной стороне, с запахом ежевики; возможно наличие слабого серного запаха; восстановленный раствор - бесцветный прозрачный с запахом ежевики; возможно наличие слабого серного запаха.
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная - 558.5 мг, натрия гидрокарбонат - 200 мг, натрия карбонат безводный - 100 мг, маннитол - 60 мг, лактоза безводная - 70 мг, - 25 мг, натрия сахаринат - 6 мг, натрия цитрат - 0.5 мг, ароматизатор ежевичный "B" - 20 мг.
20 шт. - тубы пластмассовые (1) - пачки картонные.
АЦЦ Лонг
◊ Таблетки шипучие белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской на одной стороне, с запахом ежевики; возможно наличие слабого серного запаха; восстановленный раствор - бесцветный прозрачный с запахом ежевики; возможно наличие слабого серного запаха.
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная - 625 мг, натрия гидрокарбонат - 327 мг, натрия карбонат - 104 мг, - 72.8 мг, лактоза - 70 мг, аскорбиновая кислота - 75 мг, натрия цикламат - 30.75 мг, натрия сахарината дигидрат - 5 мг, натрия цитрата дигидрат - 0.45 мг, ароматизатор ежевичный "В" - 40 мг.
10 шт. - тубы полипропиленовые (1) - пачки картонные.
20 шт. - тубы полипропиленовые (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеина. Оказывает муколитическое действие, облегчает отхождение мокроты за счет прямого воздействия на реологические свойства мокроты. Действие обусловлено способностью разрывать дисульфидные связи мукополисахаридных цепей и вызывать деполимеризацию мукопротеидов мокроты, что приводит к уменьшению вязкости мокроты. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.
Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное способностью его реактивных сульфгидрильных групп (SH-группы) связываться с окислительными радикалами и, таким образом, нейтрализовать их.
Кроме того, ацетилцистеин способствует синтезу глутатиона, важного компонента антиокислительной системы и химической детоксикации организма. Антиоксидантное действие ацетилцистеина повышает защиту клеток от повреждающего действия свободнорадикального окисления, свойственного интенсивной воспалительной реакции.
При профилактическом применении ацетилцистеина отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Абсорбция высокая. Биодоступность при приеме внутрь составляет 10%, что обусловлено выраженным эффектом "первого прохождения" через печень. Время достижения C max в крови составляет 1-3 ч.
Связывание с белками плазмы крови - 50%. Проникает через плацентарный барьер. Данные о способности ацетилцистеина проникать через ГЭБ и выделяться с грудным молоком отсутствуют.
Метаболизм и выведение
Быстро метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита - цистеина, а также диацетилцистеина, цистина и смешанных дисульфидов.
Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин). Т 1/2 составляет около 1 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Нарушение функции печени приводит к удлинению Т 1/2 до 8 ч.
Показания
— заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием вязкой трудноотделяемой мокроты (острый и хронический бронхит, обструктивный бронхит, трахеит, ларинготрахеит, пневмония, абсцесс легкого, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, ХОБЛ, бронхиолит, муковисцидоз);
— острый и хронический синусит;
— средний отит.
Противопоказания
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
— кровохарканье;
— легочное кровотечение;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский возраст до 14 лет (АЦЦ Лонг);
— детский возраст до 2 лет (АЦЦ 100, АЦЦ 200);
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе; при бронхиальной астме, обструктивном бронхите; печеночной и/или почечной недостаточности; непереносимости гистамина (следует избегать длительного применения препарата, т.к. ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости, таких как головная боль, вазомоторный ринит, зуд); варикозном расширении вен пищевода; заболеваниях надпочечников; артериальной гипертензии.
Дозировка
Препарат принимают внутрь после еды. Таблетки шипучие следует растворять в 1 стакане воды. Таблетки следует принимать сразу после растворения, в исключительных случаях можно оставить готовый раствор на 2 ч. Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект препарата.
Взрослым и подросткам старше 14 лет рекомендуется назначать препарат по 200 мг (2 таб. АЦЦ 100, 1 таб. АЦЦ 200) 2-3 раза/сут, что соответствует 400-600 мг ацетилцистеина в сутки, либо по 600 мг (АЦЦ Лонг) 1 раз/сут.
Препарат рекомендуется принимать по 1 таб. (АЦЦ 100) или по 1/2 таб. (АЦЦ 200) 2-3 раза/сут, что соответствует 200-300 мг ацетилцистеина в сутки.
При муковисцидозе детям в возрасте старше 6 лет препарат рекомендуется принимать по 2 таб. (АЦЦ 100) или по 1 таб. (АЦЦ 200) 3 раза/сут, что соответствует 600 мг ацетилцистеина в сутки. Детям в возрасте от 2 до 6 лет - по 1 таб. (АЦЦ 100) или по 1/2 таб. (АЦЦ 200) 4 раза/сут, что соответствует 400 мг ацетилцистеина в сутки.
При кратковременных простудных заболеваниях продолжительность приема составляет 5-7 дней. При хроническом бронхите и муковисцидозе препарат следует применять более длительно для профилактики инфекций.
Побочные действия
По данным ВОЗ нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<10 000), частота неизвестна (частоту возникновения нельзя определить на основании имеющихся данных).
Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, сыпь, экзантема, крапивница, ангионевротический отек; очень редко - анафилактические реакции вплоть до шока, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны дыхательной системы: редко - одышка, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов при бронхиальной астме).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - снижение АД, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - стоматит, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, изжога, диспепсия.
Со стороны органа слуха: нечасто - шум в ушах.
Прочие: нечасто - головная боль, лихорадка; в единичных случаях - развитие кровотечения как проявление реакции повышенной чувствительности, снижение агрегации тромбоцитов.
Передозировка
Симптомы: при ошибочной или преднамеренной передозировке наблюдаются такие явления, как диарея, рвота, боли в желудке, изжога, тошнота.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении ацетилцистеина и противокашлевых средств из-за подавления кашлевого рефлекса может возникнуть застой мокроты.
При одновременном применении ацетилцистеина и антибиотиков для приема внутрь (пенициллины, тетрациклины, цефалоспорины и др.) возможно взаимодействие последних с тиоловой группой ацетилцистеина, что может привести к снижению антибактериальной активности. Поэтому интервал между приемом антибиотиков и ацетилцистеина должен составлять не менее 2 ч (кроме цефиксима и лоракарбефа).
Одновременное применение с вазодилататорами и нитроглицерином может привести к усилению сосудорасширяющего эффекта.
Особые указания
При бронхиальной астме и обструктивном бронхите ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости.
При применении ацетилцистеина очень редко сообщалось о случаях развития тяжелых аллергических реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. При возникновении изменений кожи и слизистых оболочек пациенту следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
При растворении препарата необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами, резиной, кислородом, легко окисляющимися веществами.
Не следует принимать препарат непосредственно перед сном (предпочтительное время приема - до 18.00).
1 таблетка шипучая АЦЦ 100 или АЦЦ 200 соответствует 0.006 ХЕ, 1 таблетка шипучая АЦЦ Лонг - 0.001 ХЕ.
Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата АЦЦ таблетки шипучие.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данных об отрицательном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами, при применении в рекомендуемых дозах, нет.
Беременность и лактация
Из-за недостаточного количества данных применение препарата при беременности противопоказано.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 14 лет (для АЦЦ Лонг), в детском возрасте до 2 лет (для АЦЦ 200).
Срок годности - 3 года.
После взятия таблетки тубу следует плотно закрыть.
